軟木花椒素 通過調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子 NF-AT 和 NF-kappaB 抑制人外周血單核細(xì)胞的增殖。

含有 軟木花椒素的 Plumbago zeylanica 提取物具有抗炎活性。我們從此類提取物中純化了軟木花椒素，并研究了其對植物血凝素 （PHA） 刺激的人外周血單核細(xì)胞 （PBMC） 增殖中一組關(guān)鍵調(diào)節(jié)事件的影響。
方法和結(jié)果：
通過攝取 3H-胸苷來測量培養(yǎng)物中 PBMC 的增殖;通過 Western blotting 和 RT-PCR 產(chǎn)生細(xì)胞因子和細(xì)胞周期蛋白。通過免疫細(xì)胞化學(xué)和 EMSA 檢測轉(zhuǎn)錄因子 NF-AT 和 NF-kappaB。軟木花椒素抑制 PHA 誘導(dǎo)的 PBMC 增殖并阻止細(xì)胞周期從 G1 期過渡到 S 期。在活化的 PBMC 中，軟木花椒素抑制白細(xì)胞介素-2 （IL-2） 、干擾素-γ （IFN-γ） 和細(xì)胞周期蛋白 D3 、 E、A 和 B 的轉(zhuǎn)錄物。Suberosin 阻斷 PHA 誘導(dǎo)的 NF-AT 和 NF-kappaB 的 DNA 結(jié)合活性和核轉(zhuǎn)位。Suberosin 降低了 PHA 刺激的 PBMC 細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 濃度 （[Ca2+]i） 的升高。Suberosin 不影響 p38 和 JNK 的磷酸化，但確實(shí)降低了 PHA 處理的 PBMC 中 ERK 的激活。NF-kappaB、NF-AT 和 ERK 的藥理學(xué)抑制劑降低了 PHA 激活的 PBMC 中細(xì)胞周期蛋白、IL-2 和 IFN-γ 的 mRNA 表達(dá)以及細(xì)胞增殖。
結(jié)論：
Suberosin 對 PHA 誘導(dǎo)的 PBMC 增殖的抑制作用，至少部分是通過減少 [Ca2 + ] i、 ERK 、 NF-AT 和 NF-kappaB 活化，以及 PBMC 中的早期基因表達(dá)（包括細(xì)胞周期蛋白和細(xì)胞因子）以及細(xì)胞周期進(jìn)程的停滯來介導(dǎo)的。我們的觀察結(jié)果為 P. zeylanica 的抗炎活性提供了解釋。

Citropsis articulata 根皮成分的結(jié)構(gòu)和體外抗寄生蟲活性。

根據(jù)對烏干達(dá)具有抗瘧活性的植物的民族醫(yī)學(xué)調(diào)查結(jié)果，選擇 Citropsis articulata 是因?yàn)槠涓さ囊宜嵋阴ヌ崛∥锞哂锌汞懺x作用。
方法和結(jié)果：
因此，從環(huán)己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物中，除了五種已知的香豆素 （rutarin （3） 、舍瑟林 （4）、蘇貝羅辛 （5）、去甲基蘇貝羅素 （6） 和單氯酚苷 （7））、兩種已知生物堿 （5-羥基去甲氧基-10-甲基-9-吖啶酮 （9））、三烯堿 （10） 和檸檬素外，還從環(huán)己烷、乙酸乙酯和甲醇提取物中分離出兩種新的雜環(huán)化合物，奧姆生物苷 （1） 和卡替硼 （2）7α-obacunyl acetate （11）。惡性瘧原蟲生長抑制因子最好的是生物堿 8 和 9，IC50 值分別為 0.9 和 3.0 μg/mL。

從 prangos pabularia 精油中鑒定 suberosin 及其對埃及伊蚊的蚊子活性

Prangos pabularia Lindl 的詳細(xì)分析。（傘形科）果油采用氣相色譜法 （GC-FID） 和氣相色譜-質(zhì)譜法 （GC-MS） 進(jìn)行測定。
方法和結(jié)果：
雙環(huán)香葉烯 （21%） 、 （Z）-?-羅勒烯 （19%）、?-葎草烯 （8%）、?-蒎烯 （8%） 和巴果烯醇 （6%） 是油的主要成分。一種化合物在 RI 3420 中含量為 1.8%，但仍未鑒定或初步鑒定為 Wiley GC-MS 數(shù)據(jù)庫中的 Suberosin。假設(shè)的化合物 Suberosin 分兩步合成，其結(jié)構(gòu)通過 1D NMR 和 GC-MS 分析確認(rèn)。作為我們持續(xù)研究發(fā)現(xiàn)用于蚊子控制劑作為驅(qū)蟲劑和殺幼蟲劑的新化學(xué)物質(zhì)的一部分，研究了 Suberosin 及其母體化合物香豆素對埃及伊蚊的蚊子叮咬威懾作用和殺幼蟲活性。Suberosin 和香豆素均顯示出咬人威懾活性，但活性低于陽性對照 DEET （N，Ndiethyl-3-methylbenzamide）。在幼蟲生物測定中，LC50 值為 8.1 ppm 的 Suberosin 在處理后 24 小時(shí)顯著大于香豆素 （LC50 = 49.6 ppm）。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明 Suberosin 可能可用作滅蚊幼蟲劑。