中文名稱(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽中文同義詞MK-4827對甲苯磺酸鹽;NIRAPARIB對甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽;尼拉帕利;對甲苯磺酸鹽;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼甲磺酸鹽;尼拉帕尼甲苯磺酸鹽水合物英文名稱MK-4827(tosylate)英文同義詞NiraparibTsOH;niraparibp-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib)tosylate;NiraparibTosylate;MK-4827(tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidinetosylate;MK-4827,NiraparibTsOHsalt;Niraparib(MK-4827)tosylateCAS號1038915-73-9分子式C26H28N4O4S分子量492.58992EINECS號相關(guān)類別原料藥;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對照品;化工中間體;醫(yī)藥原料藥Mol文件1038915-73-9.mol結(jié)構(gòu)式(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽性質(zhì)熔點(diǎn)>142oC(dec.)儲(chǔ)存條件-20°CFreezer溶解度少許溶于甲醇形態(tài)固體顏色灰白色至淺黃色I(xiàn)nChIKeyLCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-NSMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N|&1:23,r|(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽用途與合成方法概述尼拉帕尼原料藥Niraparib是一種口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，能抑制細(xì)胞對DNA損傷的修復(fù)。對于帶有BRCA基因突變的癌細(xì)胞來說，倘若PARP活性進(jìn)一步受到抑制，這些細(xì)胞分裂時(shí)就會(huì)產(chǎn)生大量DNA損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體。應(yīng)用(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。生物活性Niraparibtosylate(MK-4827,ZEJULA)是PARP1/PARP2的選擇性抑制劑，IC50分別為3.8nM和2.1nM。Niraparib可增加PARP-DNA復(fù)合體的形成，并導(dǎo)致DNA損傷、凋亡和細(xì)胞死亡。靶點(diǎn)TargetValuePARP2(Cell-freeassay)2.1nMPARP1(Cell-freeassay)3.8nM體外研究微摩爾級濃度的niraparib使來自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的腫瘤細(xì)胞對放射線敏感（不依賴于它們的p53狀態(tài)），而對來自于正常組織的細(xì)胞沒有此作用。Niraparib同樣還可以使腫瘤細(xì)胞對過氧化氫敏感、在DNA復(fù)制時(shí)，將過氧化氫誘導(dǎo)的單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂。體內(nèi)研究MK-4827可以增強(qiáng)放射線對多種人類腫瘤異種移植的作用，無論是在p53野生型或是p53突變體。MK-4827在給藥后1小時(shí)降低腫瘤中PAR水平并持續(xù)效果24小時(shí)。MK-4827體內(nèi)給藥能延長放射線處理后的動(dòng)物壽命。MK-4827和放射治療結(jié)合，顯著提高腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。