用途(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷是一種有機中間體，可由Boc-D-脯氨酸為原料先制備(2R)-2-氨甲?；量┩?1-甲酸叔丁酯，然后在氰尿酰氯作用下得到(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷。制備方法第1步、(2R)-2-氨甲?；量┩?1-甲酸叔丁酯在-78℃下，將N-甲基嗎啉（9.85g，97.5mmol）和氯甲酸異丁酯（13.3g，97.5mmol）加入到Boc-D-脯氨酸（20.0g，92.9mmol）的THF（200mL）中，攪拌1h。隨著反應溫熱至室溫，緩慢加入氫氧化銨（58mL），并再攪拌2小時。將反應混合物在CH2Cl2和水之間分配。有機萃取液用1MHCl洗滌，用硫酸鈉干燥，過濾并濃縮，得到標題產(chǎn)物（10.8g，54％），為無色半固體。1HNMR(300MHz,CDCl3):δ(ppm)5.91-6.13(m,1H),4.17-4.30(m,2H),3.37-3.48(m,2H),2.10-2.18(m,2H),1.84-1.96(m,2H),1.45(s,9H).第2步、(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷的制備將(2R)-2-氨甲?；量┩?1-甲酸叔丁酯（10.81g，50.45mmol）和氰尿酰氯（5.58g，30.3mmol）在DMF（30mL）中攪拌1小時。將反應混合物在乙酸乙酯和水之間分配。有機萃取物用碳酸鈉水溶液、用氯化鈉水溶液洗滌。用Na2SO4干燥，過濾并濃縮，得到(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷（8.34g，84％），為無色油狀物。1HNMR(300MHz,CDCl3):δ(ppm)4.42-4.55(m,1H),3.32-3.52(m,2H),200-2.27(m,4H),1.46-1.50(m,9H).
關(guān)鍵字： 144688-70-0;(R)-1-Boc-2-氰基吡咯烷; (R)-1-Boc-2-cyanop;
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