匹伐他汀鈣中間體中文同義詞[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴磷;[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-基]甲基三苯基溴化鏻;[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴化膦;3-溴甲基-2-環(huán)丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦(1:1);[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲基]-3-苯基溴磷(匹伐他汀中間體);3-溴甲基-2-環(huán)丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉三苯基膦;匹伐他汀母核;匹伐他汀鈣中間體英文名稱[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-ylmethyl]-triphenyl-phosphoniumbromido英文同義詞pitavastatinfluorineisomerimpurity;[[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenyl-phosphoniumbromide(1:1);Phosphonium,[[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenyl-,bromide(1:1);[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinoline-3-methyl]-3-phenylphosphonium;PitavastatinCalciumIntermediate;[[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]methyl]triphenylphosphoniumbromide;2-Cyclopropyl-4-(4-fluoropenyl)-quinolyl-3-MethyltriphenylBroMide;PitavastatinInterMediateCAS號154057-58-6分子式C37H30BrFNP分子量618.5169642EINECS號1312995-182-4相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;喹啉;中間體;心腦血管;雜質(zhì)對照品;化工原料;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;原料藥Mol文件154057-58-6.mol結(jié)構(gòu)式匹伐他汀鈣中間體性質(zhì)熔點218-225℃儲存條件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許)形態(tài)固體顏色白色至類白色匹伐他汀鈣中間體用途與合成方法作用機理匹伐他汀鈣中間體的作用機制目前認(rèn)為是抑制細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成早期階段的限速酶,即HMG-COA還原酶,使細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇減少,繼而反饋性上迢細(xì)胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá),使細(xì)胞LDL受體數(shù)目增多及活性增強,加速了循環(huán)血液中極低密度脂蛋白(VLDL)殘粒或中密度脂蛋白(IDL)和LDL的清除。此外,它還可抑制肝內(nèi)VLDL的合成,其降低總膽固醇(TC)和LDL-C的作用較為明顯,同時也降低三酰甘油(TG)和升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。藥理匹伐他汀鈣的藥理如下:(1)抑制HMG-CoA還原酶匹伐他汀鈣對HMG-CoA酶有強力拮抗性抑制作用,IC50值為6.8nM,其作用強度是辛伐他汀的2.4倍,是氟伐他汀的6.8倍。(2)阻礙膽固醇的合成匹伐他汀鈣能夠高效抑制人肝細(xì)胞HepG2中生成膽固醇的過程,IC50值5.8nM,其作用強度是辛伐他汀的2.9倍,是阿伐他汀的5.7倍。但是匹伐他汀鈣對甲羥戊酸生成后膽固醇生成過程中各酶的抑制作用非常弱。(3)增大LDL受體密度匹伐他汀鈣能在1μM的超低濃度下誘導(dǎo)LDS受體mRNA的合成,使其數(shù)量增加,導(dǎo)致LDL受體密度增大,從而促進LDL的清除,使血漿LDL-膽固醇濃度及血漿總甘油三酸酯濃度降低。
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