來(lái)自 Aralia continentalis 的 Kaurenoic Acid 抑制變形鏈球菌的生物膜形成。

我們從 A. continentalis 中分離出一種化合物，并將其鑒定為貝殼菌烯酸 （KA），并研究了抗齲特性的影響。
方法和結(jié)果：
評(píng)價(jià) KA 對(duì)生長(zhǎng)、產(chǎn)酸、生物膜形成和變形鏈球菌粘附等致齲特性的抑制作用。此外，進(jìn)行實(shí)時(shí) PCR 分析以評(píng)估 KA 對(duì)毒力因子遺傳表達(dá)的影響。KA 分別在 2-4 μ g/mL 和 4 μ g/mL 的 KA 下顯著抑制變形鏈球菌的生長(zhǎng)和酸產(chǎn)生。此外，在 3-4 μ g/mL KA 處理時(shí)，生物膜形成在 3-4 g/mL 時(shí)受到抑制，當(dāng)用 3 μ g/mL 處理時(shí)，生物膜形成受到顯著抑制，在 4 μ g/mL 時(shí)完全被抑制。此外，SEM 證實(shí)了 KA 對(duì)生物膜形成的抑制作用。在共聚焦激光掃描顯微鏡中，細(xì)菌活力因 KA 以劑量依賴性方式逐漸降低。Real-time PCR 分析顯示，KA 處理變形鏈球菌中 gtfB 、 gtfC 、 gbpB 、 spaP 、 brpA 、 relA 和 vicR 的表達(dá)顯著降低。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，來(lái)自大陸鏈球菌的 KA 可能是抑制變形鏈球菌致齲特性的有用試劑。

從 Annona senegalensis 根皮中分離的 kaurenoic acid 的抗驚厥作用。

Annona senegalensis Pers. （Annonaceae） 根皮的草藥制劑在尼日利亞民族醫(yī)學(xué)中用于治療癲癇和熱性驚厥。這種效果的科學(xué)證據(jù)已經(jīng)被報(bào)道。 本研究的目的是識(shí)別和表征負(fù)責(zé)抗驚厥作用的活性成分。
方法和結(jié)果：
使用戊烯四唑 （PTZ） 誘導(dǎo)的小鼠癲癇發(fā)作對(duì)塞內(nèi)加爾曲霉的甲醇-二氯甲烷根皮提取物 （MME） 進(jìn)行生物活性引導(dǎo)的分級(jí)分離，提供有效的抗驚厥乙酸乙酯組分 （EF）。EF 的進(jìn)一步分離產(chǎn)生 8 個(gè)子級(jí)分 （F?-F?），這些子級(jí)分進(jìn)行了抗驚厥活性測(cè)試。亞組分 F? 產(chǎn)生白色晶體，經(jīng)純化得到塞內(nèi)加爾曲霉晶體 AS2。AS2 表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗驚厥作用，通過(guò) 1D 和 2D NMR 波譜、質(zhì)譜和 X 射線晶體學(xué)進(jìn)行了表征。 AS2 的特征是 kaur-16-en-19-oic acid （KA），一種二萜類(lèi)化合物。AS2 顯示口服 LD?? 為 3800 mg/kg。結(jié)果顯示，MME 、 EF 和 AS2 顯著 （P<0.05） 和劑量依賴性地延遲了 PTZ 和最大電擊癲癇發(fā)作 （MES） 誘導(dǎo)的肌陣攣和強(qiáng)直陣攣期的發(fā)生。
結(jié)論：
貝殼桃酸在塞內(nèi)加爾櫟根皮提取物中被鑒定為抗驚厥作用。MME、EF 和 AS2 的抗驚厥作用很可能是通過(guò)中樞抑制機(jī)制介導(dǎo)的。

Aralia continentalis 的貝殼桃酸對(duì) LPS 誘導(dǎo)的 RAW264.7 巨噬細(xì)胞炎癥反應(yīng)的抑制作用。

本研究調(diào)查了從 Aralia continentalis（Araliaceae）的根中分離的二萜類(lèi)化合物 Kaurenoic acid 的抗炎作用。
方法和結(jié)果：
為確定其抗炎作用，用不同濃度的考尿素酸處理 LPS 誘導(dǎo)的 RAW264.7 巨噬細(xì)胞，體內(nèi)使用角叉菜膠誘導(dǎo)的爪水腫小鼠模型。在 LPS 誘導(dǎo)的 RAW264.7 巨噬細(xì)胞中，Kaurenoic acid （ent-kaur-16-en-19-oic acid） 劑量依賴性地抑制一氧化氮 （NO） 的產(chǎn)生、前列腺素 E（2） （PGE（2）） 的釋放、環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 （iNOS） 在微摩爾濃度下的表達(dá)，在 NO 產(chǎn)生和 PGE（2） 釋放中，IC（50）（半數(shù)最大抑制濃度）值為 51.73 （±2.42） μM 和 106.09 （±0.27） μM， 分別。通過(guò)電泳遷移率變化測(cè)定 （EMSA） 測(cè)定，貝殼酸還劑量依賴性地抑制 LPS 誘導(dǎo)的 NF-κB 激活，并且在 100μM 時(shí)幾乎消除了 NF-κB DNA 結(jié)合親和力。此外，在角叉菜膠誘導(dǎo)的爪水腫模型中檢查了 Kaurenoic acid 的體內(nèi)抗炎作用。與對(duì)照組相比，每組 8 只 ICR 小鼠注射角叉菜膠并每小時(shí)觀察一次。考尿酸劑量依賴性地在誘導(dǎo)后 5 小時(shí)將爪腫脹降低高達(dá) 34.4%，在急性炎癥模型中表現(xiàn)出抑制作用。
結(jié)論：
綜上所述，我們的數(shù)據(jù)表明，來(lái)自大陸曲霉根部的主要二萜類(lèi)化合物 Kaurenoic acid 具有抗炎活性，抑制 iNOS 和 COX-2 表達(dá)可能是負(fù)責(zé)其抗炎特性的機(jī)制之一。