化合物 Apalutamide|T2339|TargetMol

價格	￥286	￥672	￥987
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Apalutamide	英文名稱:Apalutamide
CAS:956104-40-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2339

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Apalutamide
描述	Apalutamide (ARN-509) is a small molecule and androgen receptor (AR) antagonist with potential antineoplastic activity.
細胞實驗	Cells are incubated for 48 hours, after which ARN-509 is added in a 16 μL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ARN-509 is diluted in culture medium also containing 30 pM R1881. After 7 days' incubation, 16 μL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured.(Only for Reference)
激酶實驗	Competitor assay kits (green) are used to determine relative in vitro binding affinities of ARN-509 for the rat AR ligand binding domain (LBD), human progesterone receptor (PR) LBD, and full-length human estrogen receptor-alpha (ERα) and human glucocorticoid receptor (GR). Each hormone dose is performed in triplicate, relative error is calculated from the standard error of the mean (SEM), and binding curves are fit using a single binding site competition model (Prism statistical analysis software package) with R2>0.8. Experiments are conducted multiple times with SEM<0.3 log units from the average logIC50 value. Ki values are calculated as averages across experiments with SEM, and binding affinities are reported as a percentage relative to the tight-binding ligand control for that receptor[1].
體外活性	每天口服10 mg/kg ARN-509,會抑制成年雄性狗前列腺組織的細胞增殖.在含有LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的閹割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509（10 mg/kg/d,口服）抑制腫瘤生長,增殖指數(shù)降低并且凋亡率增加.在攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的閹割雄性免疫缺陷小鼠中,ARN-509劑量依賴性地抑制腫瘤生長.以10 mg/kg/天給藥28天的ARN-509導致成年雄性狗缺乏腺分泌活性和附睪重量減少1.7倍,與此相關,前列腺重量減少3倍.30到300 mg范圍內的ARN-509在帶有轉移性CRPC 病人中,會導致PSA的持續(xù)下降.ARN-509在閹割抗前列腺癌小鼠模型中,具有很強的抗癌癥活性并能誘導治療完成后長時間的癥狀緩解.ARN-509在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉移性CRPC病人中是安全的,耐受性良好,血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2到3小時.
體內活性	10 μM ARN-509在表達AR-EYFP的LNCaP 細胞中,會破壞AR的核定位并因此降低可用于結合表達AR-EYFP的LNCaP細胞中雄激素應答元件（ARE）的AR濃度。ARN-509在表達VP16-AR融合蛋白和ARE驅動的螢光素酶報道分子的Hep-G2細胞中抑制R1881誘導的VP16-AR介導的轉錄,IC50為0.2 μM。< 10 μM ARN-509在LNCaP/AR 前列腺癌細胞系中,抑制雄激素介導的13種內源基因（包括PSA和TMPRSS2）mRNA表達水平的誘導或抑制。在LNCaP/AR前列腺癌細胞系中,ARN-509（<10 μM）抑制R1881（30 pM）的增殖作用。10 μM ARN-509可以有效地與1 nM R1881競爭從而阻止AR與啟動子區(qū)域結合。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (104.73 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 5 mg/mL (10.47 mM)
關鍵字	Inhibitor \| Apalutamide \| Androgen Receptor \| inhibit \| ARN 509 \| ARN509
相關產(chǎn)品	p-Hydroxybenzaldehyde \| Penicillin G sodium salt \| Valproic acid sodium salt \| Valproic Acid \| S-23 \| Flutamide \| (-)-α-Pinene \| Riluzole \| Chlorothymol \| Allura Red AC \| Dehydroisoandrosterone 3-acetate \| Halothane
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關鍵字： ARN-509|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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