化合物 PD173074|T2642|TargetMol

價(jià)格	￥196	￥438	￥653
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 PD173074	英文名稱(chēng):PD173074
CAS:219580-11-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.21%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2642

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	PD173074
描述	PD173074 is an effective FGFR1 inhibitor (IC50: 25 nM) and also inhibits VEGFR2 (IC50: 100-200 nM) in cell-free assays. The selectivity is higher ~1000-fold for FGFR1 than PDGFR and c-Src.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are incubated with increasing concentrations of PD173074 in the presence of aFGF/heparin for 48 hours. The percentage of viable cells is determined by MTT.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase inhibition assays: Assays using the full-length FGFR-1 kinase are performed in a total volume of 100 μL containing 25 mM HEPES buffer (pH 7.4), 150 mM NaCl, 10 mM MnCl2, 0.2 mM sodium orthovanadate, 750 μg/mL concentration of a random copolymer of glutamic acid and tyrosine (4:1), various concentrations of PD173074 and 60 to 75 ng of enzyme. The reaction is initiated by the addition of [γ-32P]ATP (5 μM ATP containing 0.4 μCi of [γ-32P]ATP per incubation), and samples are incubated at 25°C for 10 minutes. The reaction is terminated by the addition of 30% trichloroacetic acid and the precipitation of material onto glass-fiber filter mats. Filters are washed three times with 15% trichloroacetic acid, and the incorporation of [32P] into the glutamate tyrosine polymer substrate is determined by counting the radioactivity retained on the filters in a Wallac 1250 betaplate reader. Nonspecific activity is defined as radioactivity retained on the filters following incubation of samples without enzyme. Specific activity is determined as total activity (enzyme plus buffer) minus nonspecific activity. The concentration of PD173074 that inhibits FGFR-1 enzymatic activity by 50% (IC50) is determined graphically.
體外活性	在KMS11異種移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3造成的腫瘤生長(zhǎng)延緩,提高小鼠存活率. 在H-510異種移植體中,PD173074與順鉑阻斷腫瘤生長(zhǎng)的作用相似,與對(duì)照組相比中位生存期增加.在H-69異種移植體中,PD173074對(duì)50％小鼠的誘導(dǎo)作用大于6個(gè)月.PD173074（1/2 mg/kg/day）劑量依賴(lài)性地有效阻止由成纖維生長(zhǎng)因子或血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的小鼠血管生成,且無(wú)明顯毒性.在裸鼠體內(nèi),PD173074對(duì)NIH 3T3細(xì)胞（成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體3突變體轉(zhuǎn)染）生長(zhǎng)有抑制作用.
體內(nèi)活性	PD173074劑量依賴(lài)性地抑制VEGFR2（IC50：100-200 nM）和FGFR1（IC50：1-5 nM）的自身磷酸化。 PD173074劑量依賴(lài)性抑制FGF-2促進(jìn)的顆粒神經(jīng)元存活（IC50：12 nM）,比SU 5402活性高1,000倍以上。 PD173074對(duì)FGF-2-介導(dǎo)的少突膠質(zhì)細(xì)胞譜系細(xì)胞的細(xì)胞增殖、分化及MAPK激活具有特異性的抑制作用。PD173074是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的FGFR1抑制劑（Ki：40 nM）。PD173074還劑量依賴(lài)性地有效抑制FGFR3的自磷酸化（IC50：5 nM）。在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系中,PD173074對(duì)野生型及FGFR3突變型有活性。PD173074使表達(dá)FGFR3的KMS11細(xì)胞和KMS18細(xì)胞的活力顯著下降（IC50<20 nM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 52.4 mg/mL (100 mM) DMSO : 60 mg/mL (114.58 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| PD173074 \| Fibroblast growth factor receptor \| Apoptosis \| PD 173074 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| inhibit \| FGFR \| PD-173074 \| VEGFR
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Metronidazole \| Ferulic Acid \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： PD173074|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

進(jìn)入店鋪

詢(xún)盤(pán)

店內(nèi)推薦

靶點(diǎn)化合物庫(kù)

￥5000

篩選化合物庫(kù)

￥100000

化合物 CI994|T1888

￥198