替吡法尼|T6271|TargetMol

價(jià)格	￥342	￥875	￥1190
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):替吡法尼	英文名稱(chēng):Tipifarnib
CAS:192185-72-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.22%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6271

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Tipifarnib
描述	Tipifarnib (IND 58359) is a nonpeptidomimetic quinolinone with potential antineoplastic activity. Tipifarnib binds to and inhibits the enzyme farnesyl protein transferase, an enzyme involved in protein processing (farnesylation) for signal transduction. By inhibiting the farnesylation of proteins, this agent prevents the activation of Ras oncogenes, inhibits cell growth, induces apoptosis, and inhibits angiogenesis.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MACS-selected CD34+ cells are seeded in Methocult 4435 'complete' 1% bovine serum albumin, 3 U/mL recombinant human (rh) erythropoietin, 0.1 mM 2-mercaptoethanol, 2 mM L-glutamine and the following cytokines: 50 ng/mL rh stem cell factor, 20 ng/mL rh GM-CSF, 20 ng/mL rh IL-3, 20 ng/mL rh IL-6 and 20 ng/mL h G-CSF. DMSO or Tipifarnib is added at the concentrations of 2.5, 10, 25 and 50 nM at day 1. All cultures are performed in duplicates and the numbers of colonies are scored after 14 days of incubation at 37 °C in a humidified incubator containing 5% CO2
體外活性	在健康捐獻(xiàn)者的T細(xì)胞中，Tipifarnib能以時(shí)間依賴(lài)的方式減少I(mǎi)FNγ陽(yáng)性細(xì)胞的比例。相較于DMSO，Tipifarnib能減少沉淀中活化Ras的量。[2] Tipifarnib對(duì)于MDS克隆性造血具有選擇性的體外毒性，其濃度低于10 nM時(shí)效應(yīng)尤為顯著，主要表現(xiàn)在白細(xì)胞前體上。這一作用并非通過(guò)誘導(dǎo)凋亡實(shí)現(xiàn)，因?yàn)檎ＥcMDS前體細(xì)胞在暴露于Tipifarnib后72小時(shí)內(nèi)展現(xiàn)出相同的DiOC3和annexin V表達(dá)。[3] Tipifarnib與10 nM 4-OH-他莫昔芬聯(lián)合使用，在E2存在下將IC50從400 nM降低到50 nM。[4] Tipifarnib誘導(dǎo)U937細(xì)胞凋亡。[5] 此外，Tipifarnib對(duì)分離的人類(lèi)法尼酰轉(zhuǎn)移酶對(duì)lamin B肽和K-RasB肽的抑制作用IC50分別為0.86 nM和7.9 nM。[6]
體內(nèi)活性	與單獨(dú)使用他莫昔芬或Tipifarnib相比，他莫昔芬與Tipifarnib的組合顯著降低了Ki-67（平均值為5%對(duì)比16.9%和67.3%）。[4]相反，各治療組間的凋亡評(píng)分無(wú)顯著差異。Tipifarnib單獨(dú)使用也比對(duì)照組降低了CTI。他莫昔芬與Tipifarnib的組合，或Tipifarnib與E2撤退的聯(lián)合使用，在降低CTI方面最為有效（分別為0.8和0.7），這可能是腫瘤體積減少的原因。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 48.9 mg/mL (100 mM) Ethanol : 9.8 mg/mL (20 mM)
關(guān)鍵字	Tipifarnib \| Inhibitor \| Farnesyl Transferase \| inhibit \| R-115777 \| R 115777 \| IND-58359 \| Ftase \| IND58359
相關(guān)產(chǎn)品	Risedronate Sodium \| Rosmarinic acid \| Alendronate sodium hydrate \| OU749 \| Entacapone \| Risedronic Acid \| 3-Methoxybenzamide \| Minodronic acid monohydrate \| Serotonin hydrochloride \| Flopropione \| Testosterone propionate \| Ibandronate sodium
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 血液病分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：替吡法尼|||Zarnestra|||R115777|||IND 58359|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿(mǎn)足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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