化合物 KD025|T6867|TargetMol

價(jià)格	￥293	￥416	￥697
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 KD025	英文名稱:Belumosudil
CAS:911417-87-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.59%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6867

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Belumosudil
描述	Belumosudil (Rezurock) is an orally available, and specific ROCK2 inhibitor (IC50/Ki: 60/41 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	SLx-2119 is dissolved in DMSO to obtain a stock solution of 20 mM. Western blots are used to determine whether HMVEC, NHDF and PASMC express ROCK1 and ROCK2. The cells are incubated for 24 hours in 3 mL culture media containing SLx-2119. All cells are collected at passage 3 and lysed on ice in 25 mM Tris-HCl pH 7.5, 150 mM NaCl, 0.5% tritonX-100, 10% glycerol, 10 mM NaF and a protease inhibitor cocktail. Protein concentration is determined using a BCA protein assay reagent. Cell lysates (35 μg) are separated on 7.5% or 12.5% SDS-PAGE polyacrylamide gels and transferred to PVDF membrane filters. Membranes are blocked in 5% non-fat milk in TBS containing 0.1% Tween 20. Blots are probed with antibodies to ROCK1, ROCK2 or actin and washed well before incubation with HRP-conjugated secondary antibodies and visualization with an enhanced chemiluminescence (ECL) kit.
激酶實(shí)驗(yàn)	Cell-free enzyme assays are performed to determine the selective inhibition of ROCK1 and ROCK2 by SLx-2119. Reactions are performed on non-binding surface microplates. Four mU of human ROCK1 and ROCK2 are used to phosphorylate 30 μM of the synthetic ROCK peptide substrate S6 Long, prepared at American Peptide with the addition of 10 μM ATP, containing?33P-ATP in the presence of 10 mM Mg2+, 50 mM Tris, pH 7.5, 0.1 mM EGTA and 1 mM DTT at room temperature. One unit is the amount of kinase needed to catalyze the transfer of 1 nmol phosphate/min to the peptide. The reactions are allowed to proceed for 45 minutes and then stopped with 3% phosphoric acid to a final concentration of 1%. The reactions are captured on phospho cellulose filtration microplates and washed with 75 mM phosphoric acid and methanol using a vacuum manifold. Phosphorylation is measured on a Perkin-Elmer MicroBeta 1450.
體外活性	Belumosudil在人類PBMCs中下調(diào)IL-17和IL-21的分泌，并導(dǎo)致CD4+ T細(xì)胞中STAT3磷酸化、IRF4和RORγt表達(dá)的下調(diào)。[2] Belumosudil抑制了人類外周血單核細(xì)胞中IL-21、IL-17和IFNγ的分泌，同時(shí)降低了磷酸化STAT3，并減少了IRF4和BCL6的蛋白表達(dá)。[3]
體內(nèi)活性	在小鼠中，Belumosudil（200 mg/kg，p.o.）通過測(cè)定MYPT1磷酸化程度，抑制腦和心臟的ROCK活性。Belumosudil（200 mg/kg，p.o.）顯著減少灌注缺陷區(qū)域，并減少同側(cè)半球的組織損失。[1] 在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎（CIA）小鼠模型中，Belumosudil（200 mg/kg，i.p.）通過靶向Th17介導(dǎo)的途徑，抑制膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎的進(jìn)展。[2] Belumosudil（150 mg/kg，i.p. 或 p.o.）在全MHC不匹配模型的多器官系統(tǒng)cGVHD中，以及輕微MHC不匹配模型的硬皮病樣GVHD中，有效改善cGVHD，這些模型包括支氣管細(xì)支氣管炎綜合癥和硬皮病。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 83 mg/mL (183.4 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| KD 025 \| Rho-kinase \| Belumosudil \| Rho-associated protein kinase \| ROCK2 \| Anti-fibrotic \| SLx 2119 \| ROK \| ROCK \| SLx2119 \| Rho-associated kinase \| KD-025 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 dihydrochloride \| CID-5056270 \| ROCK-IN-5 \| SB-747651A Dihydrochloride \| Fasudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| RKI-1447 \| SAR407899 hydrochloride \| Thiazovivin \| GSK180736A
相關(guān)庫(kù)	抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| TGF-β/Smad靶點(diǎn)化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： SLx-2119|||ROCK inhibitor|||Rezurock|||KD025|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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