化合物 MRTX849|T8369|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 MRTX849	英文名稱:Adagrasib
CAS:2326521-71-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.9%	產品類別: 抑制劑
貨號: T8369

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Adagrasib
描述	Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
體外活性	方法：17 個 KRAS G12C 突變體和 3 個非 KRAS G12C 突變體腫瘤細胞用 Adagrasib (0-10 μM) 處理 3 天，使用 CellTiter-Glo assay 檢測 2D 培養(yǎng)的細胞活力。結果：MRTX849 在絕大多數(shù) KRAS G12C 突變細胞系中有效抑制細胞生長，IC50 值在 10-973 nM。三個非 KRAS G12C 突變細胞的 IC50 值大于 1 μM。[1] 方法：人肺細胞 NCI-H358 用 Adagrasib 處理 3 h，使用 Cell-Based Phospho-ERK Assay 檢測靶點抑制活性。結果：Adagrasib 抑制 NCI-H358 的 p-ERK 水平，IC50 為 14 nM。[2]
體內活性	方法：為檢測體內抗腫瘤活性，將 Adagrasib (1-100 mg/kg，10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) 灌胃給藥給攜帶人胰腺癌腫瘤 MIA PaCa-2 或人肺腺癌腫瘤 H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持續(xù) 16-22 天。結果：MRTX849 在耐受性良好的劑量范圍內表現(xiàn)出劑量依賴性抗腫瘤療效。[1] 方法：為檢測體內抗腫瘤活性，將 Adagrasib (30 mg/kg，口服給藥) 和 paclitaxel (18 mg/kg，腹腔注射) 給藥給攜帶 ABCB1 介導的 MDR 異種移植物腫瘤的 athymic nude 小鼠，每三天一次，持續(xù)四周。結果：腫瘤對 Adagrasib 和 paclitaxel 單獨具有耐藥性，并且沒有表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤作用。Adagrasib 和 paclitaxel 聯(lián)合治療對腫瘤生長的抑制作用更強。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (16.55 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 60 mg/mL (99.32 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	inhibit \| GDP-bound \| mutant \| MIA PaCa-2 \| selective \| Inhibitor \| MRTX 849 \| inactive \| MRTX-849 \| state \| G12C \| H1373 \| covalent \| anti-tumor \| KRAS \| Ras \| Adagrasib \| cells
相關產品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| MRTX-1257 \| ARS-1323-alkyne \| Sotorasib \| MRTX1133 \| (S)-AMG-510
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 激酶抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫

關鍵字： MRTX849|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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MRTX849	￥18	VIP4年	湖北科樂精細化工有限公司	2025-01-21
2326521-71-3	詢價	VIP1年	青島愷潤生物醫(yī)藥科技有限公司	2025-01-18
MRTX849	詢價	VIP9年	上海芮暉化工科技有限公司	2025-01-14
2326521-71-3	￥2500		上海瑯迪信息科技中心	2024-12-31
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MRTX-849	詢價	VIP2年	陜西締都新材料有限公司	2024-12-18
aladdin 阿拉丁 A408413 Adagrasib (MRTX849) 2326521-71-3 10mM in DMSO	￥1077.90	VIP2年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-11-29

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