特利列汀|T37522

價(jià)格	￥133	￥283	￥413
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:特利列汀	英文名稱:Teneligliptin
CAS:760937-92-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T37522

Product Introduction

Bioactivity

Name	Teneligliptin
Description	Teneligliptin (MP-513) is a novel dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus with hypoglycemic activity for the study of obesity and diabetes.
Kinase Assay	DPP-4 inhibition assay is carried out using either 5 ng purified recombinant human DPP-4 (rhDPP-4), human plasma (20-fold diluted with assay buffer; phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.003% Brij-35 solution), or rat plasma (10-fold diluted with assay buffer) Gly-Pro-MCA as a chromogenic substrate as described previously with slight modifications. DPP-4 inhibitors (Teneligliptin, Sitagliptin, and Vildagliptin) are diluted with assay buffer at several concentrations. Twenty microliters of inhibitor solution, 20 μL of the enzyme source, and 20 μL of Gly-Pro-MCA (final concentration, 25 μM) are mixed with 140 μL or 160 μL of assay buffer to initiate the enzyme reaction. After 20 min (rhDPP-4) or 1 h (plasma) at 37°C, the fluorescence intensity of 7-amino-4-methyl-coumarin (AMC) generated from Gly-Pro-MCA is measured using an automated microplate reader at 360 nm excitation and 465 nm emission. The fluorescence intensity of AMC corresponded to DPP-4 activity[1].
In vitro	Teneligliptin 以濃度依賴的方式抑制DPP-4 酶。 Teneligliptin 對(duì) 人重組DPP-4、人類血漿和大鼠血漿的 IC50 值分別為 0.889 nM、1.75 nM 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作為底物，rhDPP-4 作為酶源，進(jìn)行了 Teneligliptin 的酶抑制動(dòng)力學(xué)研究，Ki、Km 和 Vmax 值分別為 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。Teneligliptin 抑制 GLP-1(7-36)amide 的降解具有 IC50 值為 2.92 nM。[1]
In vivo	在 Wistar 大鼠中，口服 Teneligliptin 可有效抑制血漿 DPP-4，其 ED50 值為 0.41 mg/kg，且這種抑制效果在給藥后 24 小時(shí)內(nèi)仍然持續(xù)。在 Zucker 胖鼠的口服脂肪負(fù)荷實(shí)驗(yàn)中，1 mg/kg 劑量的 Teneligliptin 能夠顯著降低甘油三酯和游離脂肪酸的波動(dòng)。連續(xù)兩周口服 Teneligliptin 的 Zucker 胖鼠在口服糖負(fù)荷測(cè)試中表現(xiàn)出血糖波動(dòng)的減少，同時(shí)在非禁食狀態(tài)下，血漿甘油三酯和游離脂肪酸水平也有所降低。[1] 此外，Teneligliptin 還改善了非酒精性脂肪性肝病模型小鼠的肝臟組織病理特征，并降低了肝內(nèi)甘油三酯水平，這與 AMPK 激活引起的肝臟脂質(zhì)合成相關(guān)基因下調(diào)有關(guān)。[2]
Storage	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 20 mg/mL (46.88 mM), Sonication is recommended.
Keywords	Teneligliptin
Inhibitors Related	Teneligliptin hydrobromide \| Sitagliptin phosphate \| Sitagliptin \| Anagliptin \| Saxagliptin hydrate \| Sitagliptin phosphate monohydrate \| Vildagliptin \| Linagliptin \| Saxagliptin \| Trelagliptin \| Trelagliptin succinate \| Picolamine

關(guān)鍵字：特利列汀|||MP-513|||MP513|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

其他特殊品種庫(kù)

￥5000

其他特殊品種庫(kù)

￥5000

賓達(dá)利|T6413

詢價(jià)