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化合物 Galunisertib,Galunisertib

化合物 Galunisertib|T2510主打

價(jià)格 ￥233 ￥329 ￥536
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Galunisertib英文名稱:Galunisertib
CAS:700874-72-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2510
2024-12-02 化合物 Galunisertib Galunisertib 1mg/233RMB;2mg/329RMB;5mg/536RMB 233 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.98% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Galunisertib
描述Galunisertib (LY2157299) is a TGF-β receptor type I (TGF-βRI) inhibitor (IC50=56 nM) that is selective. Galunisertib has antitumor activity and can be used in combination with PD-1 inhibitors.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Cell survival was determined using the MTT assay. The conversion of yellow water-soluble tetrazolium MTT into purple insoluble formazan is catalyzed by mitochondrial dehydrogenases and used to estimate the number of viable cells. In brief, cells were seeded in 96-well tissue culture plates at a density of 2 × 103 cells/well. After drug exposure, cells were incubated with 0.4 mg/mL MTT for 4 hours at 37°C. After incubation, the supernatant was discarded, insoluble formazan precipitates were dissolved in 0.1 mL of DMSO, and the absorbance was measured at 560 nm by use of a microplate reader. Wells with untreated cells or with drug-containing medium without cells were used as positive and negative controls respectively. For proliferation assay, MTT assay was done daily to determine the number of viable cells in untreated control and galunisertib-treated group [2].
激酶實(shí)驗(yàn)Briefly, the assay was first done at 30°C for 4 h in a 96-well plate containing 2 ng/mL TGF-bR KD, 100 mM Hepes pH 7.5, 4 mM MgCl2, 0.2 mM MnCl2, 0.4 mM sodium orthovanadate, 2 mM DL-dithiothreitol, and 10mM ATP. After incubation, 50mL of Kinase-Glo plus reagent was added and further incubated at 25°C for 30 min. Subsequently, a 100mL aliquot of each reaction mixture was transferred to a black mictotiter plate and the luminescence was measured by a vector counter. The inhibitory activity IC50 was tested in duplicate for each sample [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Transgenic mice expressing a fusion gene (Alb/TGF) consisting of modified porcine TGF-β1 cDNA under the control of the regulatory elements of the mouse albumin gene (26) were used under animal institute approved protocol. Mice were given LY-2157299 at a dose of 100mg/kg/day in NaCMC/SLS/PVP/antifoam solution by gastric lavage using a curved 14 G needle. Blood counts were analyzed by the Advia machine. Mice femurs were flushed and bone marrows cells were used for clonogenic assays [3].
體外活性方法: 小鼠胚胎成纖維細(xì)胞 NIH3T3 用 Berzosertib (0.0001-10 μM) 處理 2 h，隨后用 TGFβ1 孵育過(guò)夜，使用 3H-thymidine proliferation assay 檢測(cè)細(xì)胞增殖。 結(jié)果: Berzosertib 抑制 TGFβ1 誘導(dǎo)的增殖，IC50 為 0.396 μM。[1] 方法: 七種 HCC 細(xì)胞系 JHH6、SK-HEP1、SK-Suni、SK-Sora、HepG2、Hep3B、HuH7 用 Galunisertib (1-10 μM) 和 TGF-β (5 ng/mL) 處理 5-24 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果: 添加 Galunisertib 以劑量和時(shí)間依賴的方式降低了所有細(xì)胞系中 p-Smad2 的表達(dá)水平，與 TGF-β 誘導(dǎo)無(wú)關(guān)。[2]
體內(nèi)活性方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，用 Galunisertib (75 mg/kg，10% beta-cyclodextrin-HCl) 灌胃給藥攜帶 MX1、Calu6 或 4T1 腫瘤的 athymic nu/nu 小鼠，每天兩次，持續(xù) 20-40 天。 結(jié)果: Galunisterib 單藥治療都導(dǎo)致了明顯的腫瘤生長(zhǎng)延遲。對(duì)于MX1，Galunisertib 治療導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲 10.3±4.3天。對(duì)于 Calu6，Galunisertib 治療導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)推遲 8.3±2.6天。對(duì)于 4T1，Galunisertib 治療導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲 13±2.4天。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (135.35 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 6.9 mg/mL (18.68 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol : Insoluble
關(guān)鍵字inhibit | LY 2157299 | Transforming growth factor beta receptors | Inhibitor | LY-2157299 | TGF-β Receptor | Galunisertib
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關(guān)鍵字： LY2157299|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 （12年） 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）
VIP 12年
  • 公司成立：12年
  • 注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
  • 公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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