雷美替胺|T1463

價(jià)格	￥369	￥661	￥1130
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):雷美替胺	英文名稱(chēng):Ramelteon
CAS:196597-26-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1463

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Ramelteon
描述	Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.
激酶實(shí)驗(yàn)	cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1].
體外活性	Ramelteon（0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.）顯著縮短了入睡潛伏期,并顯著增加了自由活動(dòng)猴子的總睡眠時(shí)間,且不影響猴子的日常行為.腹腔注射給藥大鼠10 mg/kg Ramelteon,顯著降低降低大鼠的NREM睡眠潛伏期,并且還產(chǎn)生非快速眼動(dòng)（NREM）睡眠持續(xù)時(shí)間的短暫增加,但是NREM功率譜未變.
體內(nèi)活性	Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細(xì)胞色素顆粒聚集,pEC50為11.48。1 nM Ramelteon不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一個(gè)褪黑激素受體的小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP產(chǎn)生,在CHO細(xì)胞中IC50為21.2 pM。 4P-PDOT阻斷Ramelteon（1 nM）對(duì)MT1 KO小腦顆粒細(xì)胞的刺激作用,而luzindole則減弱Ramelteon（1 nM）在MT2 KO小腦顆粒細(xì)胞中的作用。Ramelteon與重組人MT1和MT2受體具有高親和力,pKi分別為10.05和9.70。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 49 mg/mL (188.9 mM) DMSO : 60 mg/mL (231.36 mM)
關(guān)鍵字	TAK375 \| rebound insomnia \| Melatonin Receptor \| Ramelteon \| insomnia \| MT2 \| withdrawal symptom \| MT1 \| inhibit \| discontinuation \| Inhibitor \| next-morning residual effect \| oral \| TAK 375
相關(guān)產(chǎn)品	glycine \| Agomelatine \| N-ACETYLTRYPTAMINE \| Melatonin \| 2-Iodomelatonin \| 6-Chloromelatonin \| Luzindole \| Piromelatine \| Tasimelteon \| Agomelatine hydrochloride \| ACH-000143 \| 4-P-PDOT
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：雷美替胺|||TAK-375|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿(mǎn)足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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