西咪匹韋|T4686

價(jià)格	￥415	￥835	￥1255
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:西咪匹韋	英文名稱:Simeprevir
CAS:923604-59-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.77%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4686

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Simeprevir
描述	Simeprevir (TMC435) is a potent HCV NS3/4A protease inhibitor, and inhibits HCV replication with EC50 of 8 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Huh7-Luc cells are seeded at a density of 2,500 cells/well in a 384-well plate in Dulbecco's modified Eagle's medium plus 10% fetal calf serum and incubated with a range of concentrations of serially diluted simeprevir, in a final DMSO concentration of 0.5% in the absence of G418. After 72 h of incubation, Steady Lite reagent is added in a 1:1 ratio to the medium, and luciferase signal is measured using a ViewLux reader.
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro inhibition of NS3/4A activity is determined using a fluorescence resonance energy transfer cleavage assay with the RetS1 peptide substrate, derived from the genotype 1a NS4A-4B junction, and bacterially expressed full-length NS3 protease domain, supplemented with an NS4A peptide. Briefly, NS3/4A is preincubated in the presence of TMC435350 for 10 min, and then the RetS1 substrate is added and fluorescence is continuously measured for 20 min (excitation, 355 nm; emission, 500 nm). Cleavage of the substrate is expressed as a percentage of the cleavage seen with the vehicle control.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Twenty-four male specific-pathogen-free Sprague-Dawley rats, weighing between 200 and 300 g at the time of dosing, are divided into eight groups of three rats each. Seven groups are dosed orally (p.o.) by gastric intubation of a vitamin E acetate-d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate-polyethylene glycol 400 solution of Simeprevir (TMC435350) at 2 mL/kg body weight to provide a dose of 40 mg/kg. One group is dosed intravenously (i.v.) by slow bolus injection in a tail vein of a 20% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin formulation of TMC435350 (containing TMC435350, 100 mg/mL 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin, 0.1 N NaOH to pH 8.0±0.1, and mannitol-and pyrogen-free water) at 2 mL/kg body weight to provide a dose of 4 mg/kg. Water and food are available ad libitum during the study.
體外活性	在Huh7-Luc細(xì)胞中，Simeprevir的抗病毒活性與劑量呈依賴關(guān)系，其EC50和EC90值分別為8 nM和24 nM。Simeprevir對(duì)NS3/4A蛋白酶的抑制作用隨時(shí)間依賴性增強(qiáng)，針對(duì)基因型1a和1b的總Kis估計(jì)值分別為0.5 nM和0.4 nM。Simeprevir是一種強(qiáng)效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑（Ki=0.36 nM）以及病毒復(fù)制的抑制劑（復(fù)制子EC50=7.8 nM）。
體內(nèi)活性	在大鼠中，TMC435350（40 mg/kg，p.o.）廣泛分布于肝臟和腸道（組織/血漿濃度-時(shí)間曲線下面積比值>35），且絕對(duì)生物利用度為44%。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (73.34 mM) H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	HCV Protease \| Virus replication \| TMC 435 \| Hepatitis C virus \| TMC435350 \| immune responses \| SARS-CoV \| inhibit \| HCV \| Remdesivir \| Huh7-Luc \| Inhibitor \| TMC 435350 \| RNA-dependent RNA polymerase \| SARS coronavirus \| Simeprevir \| DNA/RNA Synthesis \| RdRp \| TMC-435
相關(guān)產(chǎn)品	Umifenovir hydrochloride \| Chloroquine phosphate \| Dexamethasone \| Hydroxychloroquine \| Artemisinin \| EIDD-1931 \| Methyl 2-amino-5-bromobenzoate \| Silymarin \| Nirmatrelvir \| Ritonavir \| Ribavirin \| Remdesivir
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 肝臟毒性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 蛋白酶抑制劑庫 \| 抗病毒庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 大環(huán)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：西咪匹韋|||TMC-435350|||TMC435|||Olysio|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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