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多奈哌齊,Donepezil

多奈哌齊|T7041

價(jià)格 232 372 597
包裝 5mg 10mg 25mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:多奈哌齊英文名稱:Donepezil
CAS:120014-06-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.8%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T7041
2024-12-02 多奈哌齊 Donepezil 5mg/232RMB;10mg/372RMB;25mg/597RMB 232 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.8% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Donepezil
描述Donepezil (Aricept) is a piperidine-based, potent, specific, and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It can be used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Cell lines: retinal ganglion cells (RGCs). Concentrations: 0.1-10 μM. Incubation Time: 3 days. RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
動物實(shí)驗(yàn)Animal Models: male C57BL/6 wild-type and CGRP(?/?) mice (10-12 weeks old, 21–24 g). Formulation: added to the food powder. Dosages: 1.5 mg/kg (i.g.)
體外活性Donepezil對AChE的選擇性比對BuChE(butyrylcholinesterase)高出500-1000倍。無論是短期還是長期暴露,Donepezil均會引起SH-SY5Y人類神經(jīng)母細(xì)胞增殖的濃度依賴性抑制,這種抑制與毒蕈堿或煙堿受體阻斷或細(xì)胞凋亡無關(guān)。Donepezil減少了細(xì)胞周期中S-G2/M階段的細(xì)胞數(shù)量,增加了G0/G1期的細(xì)胞比例,并且與p21細(xì)胞周期抑制因子表達(dá)量的增加平行,降低了G1/S與G2/M轉(zhuǎn)換期中兩種cyclins(cyclin E與cyclin B)的表達(dá)。此外,Donepezil增加了依賴動作電位的多巴胺釋放,并調(diào)節(jié)了黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的煙堿受體[1]。
體內(nèi)活性在血漿、尿液和膽汁中,多數(shù)Donepezil的代謝產(chǎn)物為O-葡萄糖醛酸酯。經(jīng)口攝入后,3-5小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,食物不影響其吸收。Donepezil從胃腸道緩慢吸收,年輕志愿者的終末消除半衰期為50-70小時(shí)(老年受試者>100小時(shí))。在肝臟經(jīng)過廣泛代謝后,原化合物有93%與血漿蛋白結(jié)合。Donepezil在肝臟通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)(CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4相關(guān)酶)代謝。在動物中,Donepezil在大腦中未改變,神經(jīng)組織中未檢測到代謝物。Donepezil在1-10 mg/天的劑量范圍內(nèi)具有線性藥動學(xué)特性。循環(huán)中的Donepezil有96%與蛋白質(zhì)結(jié)合[1]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (131.75 mM)
關(guān)鍵字AChE | Donepezil | Cholinesterase (ChE) | Inhibitor | inhibit | hAChE | E 2020 | E-2020 | bAChE
相關(guān)產(chǎn)品4-Methylbenzylidene camphor | Methyl tridecanoate | Nizatidine | Trimethylammonium chloride | Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate | Isoeugenol acetate | DL-Menthol | Diethyltoluamide | Coumaran | sn-Glycero-3-phosphocholine | 1-Naphthyl acetate | Trimyristin
相關(guān)庫抑制劑庫 | 血腦屏障通透化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 肝臟毒性化合物庫 | 神經(jīng)信號分子庫 | FDA上市及藥典收錄分子庫 | FDA 上市藥物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫
關(guān)鍵字: 多奈哌齊|||E2020|||Donepezilo|||Aricept|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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