化合物 PR-619|T1862

價(jià)格	￥159	￥351	￥567
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PR-619	英文名稱:PR-619
CAS:2645-32-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.83%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1862

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PR-619
描述	PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) is a DUB inhibitor that inhibits USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM). PR-619 induces endoplasmic reticulum stress and activates autophagy.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Ub-PLA2 assay: Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2 and 2 mM β-mercaptoethanol (DUB assay buffer) are preincubated with single doses or dose ranges of PR-619 or P22077 for 30 minutes in a 96 well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored at room temperature using a fluorescence plate reader. Vehicle (2%(v/v) DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide are included as controls. Where ≥60% inhibition is observed, EC50 values are determined using a sigmoidal dose response equation.
體外活性	方法: HEK293T 細(xì)胞用 PR-619 (5-50 μM) 處理 6 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果: PR-619 在 5 μM 及以上的濃度下干擾探針標(biāo)記。PR-619 抑制了探針對(duì) USP7 的標(biāo)記，但同時(shí)靶向了相同濃度范圍內(nèi)的許多其他 DUB，這與其更廣泛的抑制特征是一致的。[1] 方法: 白血病細(xì)胞系 K562 用 PR-619 (40 μM) 處理 2 h，使用 Immunofluorescence 檢測(cè)靶標(biāo)。結(jié)果: PR-619 誘導(dǎo)了 TOP2A 和 TOP2B 熒光信號(hào)的不同分布，由大信號(hào)灶組成。FK2 泛素?zé)晒庑盘?hào)與 TOP2A 和 TOP2B 部分重疊，SUMO2/3 也是如此。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 PR-619 (10 mg/kg，每天一次) 和 cisplatin (10 mg/kg，每周三次) 腹腔注射給攜帶 T24 或 BFTC-905 異種移植物的 Nude 小鼠，持續(xù)三周。結(jié)果: 與單藥治療相比，cisplatin 和 PR-619 的聯(lián)合治療對(duì) T24 和 BFTC-905 的異種移植物腫瘤顯示出最顯著的抗腫瘤作用。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : < 1 mg/mL (insoluble）
關(guān)鍵字	DUBs \| PR619 \| PR-619 \| tau \| G0/G1 \| Autophagy \| Deubiquitinase \| ER-stress \| ubiquitination \| inhibit \| Inhibitor \| Apoptosis \| arrest
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 泛素化化合物庫(kù) \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫(kù) \| 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： PR 619|||2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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