化合物Beta-Lapachone|T6407

價格	￥148	￥297	￥493
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物Beta-Lapachone	英文名稱:β-Lapachone
CAS:4707-32-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6407

Product Introduction

Bioactivity

名稱	β-Lapachone
描述	β-Lapachone (ARQ-501) is a specific DNA topoisomerase I inhibitor, and no inhibitory activities against DNA topoisomerase II or ligase.
細胞實驗	IC50 calculations for each cell line are determined by DNA amount (IS) and anchorage-dependent colony formation (CF) assays. For the CF assay, cells are seeded at 500 viable cells/well in 6-well plates and incubated overnight, then treated with equal volumes of media containing beta-lapachone at final concentrations ranging from 0.005 to 50 μM in half-log increments (controls were treated with 0.25% DMSO, equivalent to the highest dose of beta-lapachonc used) for 4 hour or for continuous 12-hour exposures. Plates (3 wells/condition) are stained with crystal violet, and colonies of >50 normal-appearing cells are enumerated. IC50 values for various cells are calculated using drug doses with numbers of colonies surrounding 50% of control. For DNA assays, plates are harvested for IC50 determinations 8 days after treatment using a CytoFluor 2350 fluorescence measurement system. Six-well samplings are included in the calculation of DNA fluor units for each dose. A graph of beta-lapachone dose versus percentage control DNA in fluor units is used to calculate each IC50. All experiments are repeated at least twice, each in duplicate. (Only for Reference)
激酶實驗	Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay [1]: Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay: The enzymatic activity is analyzed by the DNA unwinding assay. DNA topoisomerase I, from TopoGEN (1 unit, which is defined as the amount of enzyme that converts 0.5 μg of superhelical DNA to the relaxed state in 30 minutes at 37 °C), is incubated with 0.5 μg of 6x174 RF DNA, in the presence or absence of Beta-Lapachone, in 20 μL of relaxation buffer (50 mM Tris (pH 7.5). 50 mM KCI, 10 mM MgCl2, 0.5 mM dithiothreitol, 0.5 mM EDTA, 30 μg/mL bovine serum albumin) for 30 minutes at 37 °C. Reactions are stopped by adding 1% SDS and proteinase K (50 μg/mL). After an additional 1-hour incubation at 37 °C, the products are separated by electrophoresis in 1% agarose gel in TAE buffer (0.04 M tris acetate, 0.001 M EDTA). The gel is stained with ethidium bromide after electrophoresis. The photographic negative is scanned with an NIH image analysis system.
體外活性	Beta-Lapachone通過劑量依賴性方式抑制由DNA拓撲異構(gòu)酶I引起的DNA松弛。[1] 對Beta-Lapachone（100 nM或更高濃度）的處理導致與DMSO對照相比，Topo I DNA解旋活性的抑制率超過95%。Beta-Lapachone（1-5 μM）通過鎖定Topo I到DNA上并阻止復制叉移動，導致HL-60和三種人類前列腺癌細胞（DU-145, PC-3, 和LNCaP）的細胞周期在G0/G1階段停滯并誘導細胞凋亡。[2] Beta-Lapachone促進小鼠3T3成纖維細胞和人類內(nèi)皮EAhy926細胞通過不同的MAPK信號途徑遷移，從而在體外加速刮擦傷口的愈合。[3] 此外，Beta-Lapachone通過不競爭性抑制作用抑制純化的重組IDO1活性，IC50為0.44 μM；且Beta-Lapachone還展示出具有IC50為1.0 μM的高效細胞內(nèi)IDO1抑制活性，該活性部分依賴于NQO1的生物轉(zhuǎn)化。[4] Beta-Lapachone通過NQO1依賴性的活性氧（ROS）生成和PARP1過度激活誘導NQO1+癌細胞的程序性壞死。[5]
體內(nèi)活性	Beta-lapachone (50 mg/kg) 的處理在人類卵巢癌異種移植小鼠模型中顯著抑制體內(nèi)腫瘤生長，且與taxol聯(lián)合使用可協(xié)同誘導凋亡。[6] 在正常及糖尿病(db/db)小鼠中，beta-lapachone的治療相比于僅用載體的治療可加速愈合過程。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 12.1 mg/mL (50 mM) DMSO : 50 mg/mL (206.38 mM)
關(guān)鍵字	NSC26326 \| Topoisomerase \| b-Lapachone \| Inhibitor \| β-Lapachone \| NSC 26326 \| Apoptosis \| ARQ501 \| ARQ 501 \| Autophagy \| β Lapachone \| inhibit \| βLapachone \| SL 11001 \| SL11001
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 植物來源化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌天然產(chǎn)物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 天然產(chǎn)物庫 \| 中藥單體化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 高通量篩選天然產(chǎn)物庫

關(guān)鍵字： SL-11001|||NSC-26326|||Beta-Lapachone|||ARQ-501|||3,4-二氫-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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