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沃拉帕沙,Vorapaxar

沃拉帕沙|T7013

價(jià)格 478 987 1830
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:沃拉帕沙英文名稱:Vorapaxar
CAS:618385-01-6品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.93%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T7013
2024-12-02 沃拉帕沙 Vorapaxar 1mg/478RMB;5mg/987RMB;10mg/1830RMB 478 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.93% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Vorapaxar
描述Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
體外活性Vorapaxar 是一種合成的三環(huán)3-苯基吡啶,是一種口服活性的基于himbacine的血栓素受體拮抗劑。Vorapaxar 對(duì)血小板聚集的抑制作用強(qiáng)大,對(duì)由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50,對(duì)haTRAP引起的血小板聚集則有25 nM的IC50,而對(duì)由ADP、膠原蛋白和PAR-4激動(dòng)劑肽誘導(dǎo)的血小板聚集則無(wú)抑制作用。Vorapaxar 也不影響凝血酶原時(shí)間(PT)、部分凝血活酶時(shí)間(PTT)或活化的部分凝血活酶時(shí)間(aPTT),并且與無(wú)活性對(duì)照比較,不會(huì)增加出血時(shí)間或手術(shù)出血。在針對(duì)多種離子通道和受體的測(cè)試中,包括PAR-4受體,發(fā)現(xiàn)SCH530348對(duì)PAR-1選擇性強(qiáng)。[1]
體內(nèi)活性Vorapaxar在大鼠(68%;10 mg/kg)和猴子(82%;1 mg/kg)模型中吸收良好。大鼠的Tmax大約在3小時(shí),猴子的Tmax在1小時(shí)。消除半衰期在大鼠為5.1小時(shí),在猴子為13小時(shí)??诜锢枚仍诖笫鬄?3%,在猴子為86%。在恒河猴血小板的臨床前研究中,口服Vorapaxar,劑量超過0.1 mg/kg,可以在24小時(shí)內(nèi)對(duì)血栓素受體激動(dòng)肽(TRAP)誘導(dǎo)的血小板聚集實(shí)現(xiàn)100%的抑制,48小時(shí)時(shí)部分恢復(fù)。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 92 mg/mL (186.8 mM)
DMSO : 92 mg/mL (186.8 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字Protease Activated Receptor (PAR) | Vorapaxar | Inhibitor | MK 5348 | SCH530348 | MK5348 | SCH-530348 | Thrombin receptors | inhibit
相關(guān)產(chǎn)品Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate | TRAP-6 amide acetate | AY 77 | ML-354 | Atopaxar | Vorapaxar sulfate | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) | FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) | Trypsin | PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA | VKGILS-NH2 Acetate | tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base)
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字: 沃拉帕沙|||SCH 530348|||MK-5348|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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