托卡朋|T6708

價(jià)格	￥245	￥426	￥688
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:托卡朋	英文名稱:Tolcapone
CAS:134308-13-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6708

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tolcapone
描述	Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.
激酶實(shí)驗(yàn)	Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
體外活性	Tolcapone 作為一種選擇性的周圍和中央COMT抑制劑，對(duì)腎上腺素能、5-羥色胺能或膽堿能受體以及其他涉及兒茶酚胺合成或分解的酶無(wú)影響。[1] 在不同發(fā)育階段的大鼠肝勻漿中，Tolcapone 以濃度依賴的方式降低了COMT活性，對(duì)于3天齡和60天齡的大鼠，其Vmax、Km 與 IC50 分別為5.3 nM/mg/h、3.3 μM、41 nM 和 2.9 nM/mg/h、13.1 μM、720 nM。同樣，Tolcapone 在不同發(fā)育階段的大鼠腎中通過降低COMT活性表現(xiàn)出濃度依賴性，對(duì)于3天齡和60天齡的大鼠，其Vmax、Km 與 IC50 分別為2.6 nM/mg/h、2.7 μM、8 nM 和 3.5 nM/mg/h、24 μM、177 nM。[2]
體內(nèi)活性	Tolcapone經(jīng)口服能夠穿過血腦屏障。急性給藥可增加L-DOPA和二羥基苯乙酸(DOPAC)的基礎(chǔ)水平，并降低同型香草醛(HVA)的基礎(chǔ)水平，但不影響多巴胺的基礎(chǔ)水平。[3] Tolcapone（30 mg/kg p.o.）與benserazide（15 mg/kg p.o.）和低劑量的L-DOPA（10 mg/kg p.o.）聯(lián)合使用，可幾乎完全阻斷（約6小時(shí)）3-O-甲基多巴（3-OMD）在腦和血漿中的形成，導(dǎo)致血漿中L-DOPA的持久增加，并在腦中L-DOPA和多巴胺的顯著增加。[4] Tolcapone在動(dòng)物上顯示出行為和神經(jīng)化學(xué)上的益處。Tolcapone（30 mg/kg p.o.）增強(qiáng)了L-DOPA（加benserazide）對(duì)運(yùn)動(dòng)活動(dòng)、利血平引起的低體溫和由哌莫派、氟哌啶醇及氟苯噻啶引起的僵直的效果。Tolcapone還增加了由安非他明或諾米芬辛引起的運(yùn)動(dòng)性過度活躍以及由安非他明引起的刻板行為（但不包括由阿波嗎啡引起的）。[5]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 27.3 mg/mL (100 mM) DMSO : 40 mg/mL (146.39 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	central \| COMT \| Peripheral \| methyltransferase \| inhibit \| Apoptosis \| stress \| Abeta \| Inhibitor \| oxidative \| Neuroblastoma \| Amyloid-β \| Tolcapone \| β-amyloid peptide
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抗癌上市藥物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：托卡朋|||Tasmar|||Ro 40-7592|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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