賽樂西帕|T3216

價(jià)格	￥398	￥597	￥984
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:賽樂西帕	英文名稱:Selexipag
CAS:475086-01-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3216

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Selexipag
描述	Selexipag (ACT-293987)(NS-304) is prostacyclin receptor agonist that causes vasodilation in pulmonary vasculature and is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	NS-304 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1].
體外活性	Selexipag是一種可口服且長效的IP受體激動(dòng)劑前體化合物，其活性形式MRE-269對(duì)IP受體具有高選擇性。Selexipag能夠濃度依賴性地抑制[3H]伊洛前列素與人類及大鼠IP受體的結(jié)合，其對(duì)人類IP受體的Ki值為260nM，對(duì)大鼠IP受體的Ki值為2100nM。Selexipag通過處理也能夠濃度依賴性地增加hIP-CHO細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，其EC50為177nM。此外，Selexipag還能夠抑制人類和猴子的血小板聚集，IC50值分別為5.5μM和3.4μM，但在狗（IC50 >100μM）中無抑制作用[1]。
體內(nèi)活性	MRE-269 在經(jīng)口給予 Selexipag 后，其在大鼠和犬中的最大血漿濃度（Cmax）分別為 1.1 μg/mL 和 9.0 μg/mL。Selexipag 以 1 或 3 mg/kg 的劑量，通過十二指腸給藥后，能在麻醉大鼠中以劑量依賴性的方式增加前列腺素合成酶活性（FSBF），持續(xù)時(shí)間超過 4 小時(shí)。特別地，3 mg/kg 的 Selexipag 能持續(xù)增加 FSBF，并在給藥后 1 小時(shí)顯示出最大增加率為 93%[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (30.2 mM)
關(guān)鍵字	NS 304 \| ACT 293987 \| Prostaglandin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| NS304 \| Selexipag \| ACT293987
相關(guān)產(chǎn)品	Rutin \| Tebufelone \| Benorilate \| PF-04418948 \| p-Hydroxycinnamic acid \| Ethamsylate \| Tranilast \| Angoroside C \| Ozagrel \| Camonagrel \| Timapiprant \| Pranoprofen
相關(guān)庫	抗衰老化合物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字：賽樂西帕|||Uptravi|||NS-304|||ACT-293987|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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