5-碘代殺結(jié)核菌素|T6745

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:5-碘代殺結(jié)核菌素	英文名稱:5-Iodotubercidin
CAS:24386-93-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6745

Product Introduction

Bioactivity

名稱	5-Iodotubercidin
描述	5-Iodotubercidin (NSC-113939) is a potent adenosine kinase inhibitor with IC50 of 26 nM. It inhibits nucleoside transporter, CK1, insulin receptor tyrosine kinase, phosphorylase kinase, PKA, CK2 and PKC.
細胞實驗	HeLa cells are grown in DME supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS) and 2 mM?l-glutamine. Nocodazole is used at a concentration of 3.3 μM unless differently specified. Thymidine (2.5 mM) is used in the asssay. For transfection, FuGENE 6 Transfection Agent is used at a 3:1 ratio with plasmid DNA. Cells are analyzed 24-48 h after transfection.
激酶實驗	AK activity is measured in a radiochemical assay. The final reaction volume is 100 μL and contained 70 mM Tris-maleate (pH 7.0), 0.1% (w/v) bovine serum albumin, 1.0 mM MgCl2, 1.0 mM ATP, 1.0 μM [U-14C]adenosine (400-600 mCi/mmol) and various inhibitor concentrations. Inhibitors are prepared as 10 mM stock solutions in DMSO. The final DMSO concentration in the assay is 5% (v/v). Eleven different concentration of the test solutions ranging from 0.001 to 10.0 μM are utilized to determine a dose response curve of the inhibition of the enzyme. Reactions are started by adding the appropriate amount of purified human recombinant AK and incubated for 20 min at 37°C. The reactions are terminated by addition of the potent AKI GP3269. A 30-μL aliquot of each reaction is spotted on DEAE cellulose filter paper (cut in squares of appr 1×1 cm) and air-dried for 30 min. The dry filters are then washed for 3 min in deionized water to remove residual [U-14C]adenosine, rinsed with ethanol and dried at 90°C for 20 min. The filter papers are counted in 5.5 mL of Ready Safe liquid scintillation cocktail using a Beckman LS3801 scintillation counter. Control AK activity is determined from the amount of [14C]AMP formed in the presence of 5% DMSO. The concentration of inhibitor required to inhibit 50% of the AK activity (IC50) is determined graphically from plots of inhibitor concentration versus percent (%) control enzyme activity.
動物實驗	Animal Models: Male Mongolian gerbilsFormulation: salineDosages: 1, 2.5 and 5 mg/kgAdministration: i.p.
體外活性	5-Iodotubercidin（Itu）是一種具有抗腫瘤活性的基因毒性藥物，能夠激活A(yù)tm-p53途徑。與其他核苷類似物相比，Itu獨特之處在于它以p53依賴的方式誘導(dǎo)G2階段阻滯。此外，在較高劑量下，Itu可能激活p53獨立途徑，這可能與p53合作，殺死細胞并抑制腫瘤生長。Itu代謝產(chǎn)物整合到DNA中會導(dǎo)致DNA斷裂，從而觸發(fā)DNA損傷響應(yīng)。Itu可能是一種具有獨特作用機制的潛在化療化合物[2]。
體內(nèi)活性	5-Iodotubercidin是一種在大鼠大腦中強效的腺苷激酶抑制劑。該化合物在小鼠中表現(xiàn)出顯著的降血壓、肌肉松弛及降低體溫作用，這些效果可被茶堿（一種腺苷受體拮抗劑）阻斷。盡管已知5-Iodotubercidin (1 mg/kg, i.p.)在缺血發(fā)作前使用可以增強腦片段中的細胞外腺苷水平，但其在通過運動或組織病理學(xué)指標(biāo)評估時，未能提供任何腦保護作用。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 19.6 mg/mL (50 mM)
關(guān)鍵字	5-Iodotubercidin \| Inhibitor \| 5Iodotubercidin \| NSC113939 \| inhibit \| 5 Iodotubercidin \| ADK \| NSC-113939 \| Adenosine Kinase
相關(guān)產(chǎn)品	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate \| Inosine \| Istradefylline \| Adenosine antagonist-1 \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Aminophylline \| Theophylline monohydrate \| Diphylline \| FK-453 \| Doxofylline
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗病毒庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： NSC 113939|||5-碘代殺結(jié)核菌素|||5-ITu|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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