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化合物 Darolutamide,Darolutamide

化合物 Darolutamide|T6915

價(jià)格 233 328 690
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Darolutamide英文名稱:Darolutamide
CAS:1297538-32-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6915
2024-12-02 化合物 Darolutamide Darolutamide 1mg/233RMB;2mg/328RMB;5mg/690RMB 233 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.62% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Darolutamide
描述Darolutamide (BAY-1841788) is an androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation (Ki: 11 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1?nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4?mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of ODM-201, and cell viability is measured as described above.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)AR binding affinity: AR binding affinities of test compounds are studied in cytosolic lysates obtained from ventral prostates of castrated rats by a competition binding assay. Fresh prostates are minced and homogenized with Buffer A containing protease inhibitors. The homogenates are centrifuged and the resultant supernatants are treated with a dextran-coated charcoal solution to remove endogenous steroids. The dissociation constant of the radio ligand [3H]mibolerone for isolated rat ARs is determined in a saturation binding experiment. For the determination of Ki values, prostate cytosol preparations and 1?nM [3H]mibolerone are incubated with increasing concentrations of test compounds overnight. After the incubation, bound and free steroids are separated by treatment with 100?μL of dextran-coated charcoal suspension. Bound radioactivity is determined by counting 100?μL of supernatant fraction in 200?μL of scintillation fluid using a microbeta counter. All procedures are carried out at 0–4?°C.
體外活性在穩(wěn)定表達(dá)全長(zhǎng)人類AR(hAR)的AR-HEK293細(xì)胞中,Darolutamide對(duì)hAR的抑制作用具有26 nM的IC50。Darolutamide也能以230 nM的IC50抑制VCaP細(xì)胞增殖,但對(duì)測(cè)試的AR陰性細(xì)胞系,包括DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞,未顯示出影響生存能力的作用。[1]
體內(nèi)活性在攜帶VCaP異種移植瘤的小鼠中,ODM-201(50mg/kg,p.o.)顯著抑制去勢(shì)抵抗性前列腺腫瘤的生長(zhǎng)。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 70 mg/mL (175.5 mM)
Ethanol : 36 mg/mL (90.3 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字Inhibitor | Darolutamide | Androgen Receptor | ODM201 | inhibit | BAY1841788 | ODM 201 | BAY 1841788
相關(guān)產(chǎn)品DHEA | Bavdegalutamide | Ostarine | 2-hydroxy Flutamide | S-23 | Flutamide | Sunset Yellow FCF | Bicalutamide | Allura Red AC | Dehydroisoandrosterone 3-acetate | Adrenosterone | Octinoxate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字: ODM-201|||BAY-1841788|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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