高良姜素對(duì)肺癌細(xì)胞DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用。[Pubmed：26032076]

Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban.2015年5月;40(5):479-85.

探索高良姜素對(duì)肺癌細(xì)胞 A549 和 H46 中 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶的作用以及對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)的影響。
方法和結(jié)果：
采用MTT法分析高良姜素對(duì)A549和H46細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用。采用瓊脂糖凝膠電泳法檢測(cè)高良姜素對(duì)Topo I活性的影響。此外，通過(guò)熒光光譜法評(píng)估了高良姜素和Topo I之間的相互作用。最后，討論了高良姜素對(duì)Topo I結(jié)構(gòu)的影響。高良姜素可誘導(dǎo)A549和H46細(xì)胞凋亡（IC50分別為0.221 mmol/L和0.173 mmol/L）。瓊脂糖凝膠電泳結(jié)果顯示，高良姜素對(duì)Topo I活性具有顯著的抑制作用。熒光光譜分析表明，高良姜素能夠淬滅Topo I熒光，疏水相互作用是主要驅(qū)動(dòng)力。圓二色性分析表明，高良姜素誘導(dǎo)Topo I構(gòu)象變化，增加α-螺旋含量，阻止了活性中心的形成，進(jìn)而導(dǎo)致Topo I活性降低。分子模擬結(jié)果表明，高良姜素可以與Topo I的活性中心結(jié)合，與Arg364和Asn352位點(diǎn)的催化位點(diǎn)形成氫鍵。
結(jié)論：
高良姜素能夠抑制腫瘤細(xì)胞中Topo I活性，降低單鏈DNANA的解旋率，在誘導(dǎo)A549和H46細(xì)胞凋亡中發(fā)揮重要作用。

高良姜素通過(guò) ERK 和 NF-κB 通路調(diào)節(jié)對(duì)脂多糖激活的巨噬細(xì)胞的抗炎作用。[Pubmed：25270721]

免疫藥理學(xué)，免疫毒理學(xué)。2014年12月;36(6):426-32.

炎癥是對(duì)微生物感染的先天免疫反應(yīng)的主要癥狀。巨噬細(xì)胞是免疫反應(yīng)相關(guān)細(xì)胞，在炎癥反應(yīng)中起作用。高良姜素是黃酮醇的成員，存在于高良姜、高良姜根和蜂膠中。先前的研究表明，高良姜素具有抗氧化、抗癌和抗腫瘤活性。 然而，高良姜素的抗炎作用仍然未知。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們研究了高良姜素對(duì) RAW 264.7 小鼠巨噬細(xì)胞的抗炎作用。Galagin 對(duì) RAW 264.7 細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞毒性，并且添加 50 μM 高良姜素可顯著降低脂多糖 （LPS） 刺激的巨噬細(xì)胞誘導(dǎo)的一氧化氮 （NO） 產(chǎn)生。此外，高良姜素治療以劑量依賴性方式降低了LPS激活的巨噬細(xì)胞中細(xì)胞因子（包括IL-1β和IL-6）和促炎基因（如iNOS）的mRNA水平。高良姜素處理還降低了活化巨噬細(xì)胞中iNOS的蛋白表達(dá)水平。發(fā)現(xiàn)高良姜素通過(guò)抑制 ERK 和 NF-κB-p65 磷酸化而引起抗炎作用。此外，高良姜抑制LPS活化巨噬細(xì)胞中IL-1β的產(chǎn)生。
結(jié)論：
高良姜素通過(guò)抑制ERK、NF-κB-p65和促炎基因表達(dá)，對(duì)LPS活化的巨噬細(xì)胞具有抗炎作用。

從蠟菊金黃色葡萄球生部分分離出的高良姜的抗病毒活性。[Pubmed：9174978]

民族藥理學(xué)雜志。1997年4月;56(2):165-9.

方法和結(jié)果：
研究了從金黃色蠟菊枝條中分離出的主要抗菌化合物高良姜素（3,5,7-三羥基黃酮）對(duì)單純皰疹病毒1型（HSV-1）、柯薩奇B病毒1型（Cox B1）、腺病毒31型（Ad31）和呼腸孤病毒的體外抗病毒活性。在濃度范圍為12-47μg/ml時(shí)，高良姜素對(duì)HSV-1和CoxB1顯示出顯著的抗病毒活性，對(duì)呼腸孤病毒的活性有限，對(duì)Ad31沒(méi)有抗病毒活性。

類黃酮高良姜素對(duì)離體大鼠胸主動(dòng)脈的血管松弛作用。[Pubmed：16169019 ]

生命科學(xué) 2006 Jan 18;78(8):825-30.

在這里，我們研究了類黃酮高良姜素在離體大鼠胸主動(dòng)脈環(huán)中的作用。
方法和結(jié)果：
高良姜素 （0.1-100 μM） 誘導(dǎo)用去氧腎上腺素 （PE 1 μM） 或 KCl （100 mM） 預(yù)收縮的環(huán)中的松弛，或用一氧化氮合酶抑制劑 Nomega-硝基-L-精氨酸甲酯 （L-NAME， 100 μM）、環(huán)氧合酶抑制劑吲哚美辛 （10 μM） 和腺苷酸環(huán)化酶抑制劑 SQ 22,536 （100 μM） 預(yù)處理。在另一組實(shí)驗(yàn)中，將大鼠主動(dòng)脈環(huán)與高良姜素（1-100μM）一起孵育，并評(píng)估對(duì)PE（0.001-3μM）或KCl（60mM）的收縮反應(yīng)。我們還評(píng)估了高良姜素 （100 μM） 對(duì) PE （10 μM） 在無(wú) Ca2+ 培養(yǎng)基中誘導(dǎo)的收縮的影響。高良姜松弛主動(dòng)脈環(huán)，有或沒(méi)有內(nèi)皮。L-NAME對(duì)高良姜素效應(yīng)有顯著抑制作用。高良姜素抑制對(duì)PE的收縮反應(yīng)，無(wú)論存在還是不存在外部鈣，以及對(duì)KCl的收縮反應(yīng)。最后，我們還發(fā)現(xiàn)，高良姜素引起主動(dòng)脈環(huán)釋放一氧化氮（NO），并消除了主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞中PE或KCl引發(fā)的[Ca2+]i的增加，無(wú)論存在還是不存在外部Ca2+。
結(jié)論：
我們的研究結(jié)果表明，高良姜素通過(guò)內(nèi)皮依賴性機(jī)制（涉及NO）降低大鼠主動(dòng)脈環(huán)的收縮力，并通過(guò)內(nèi)皮依賴性機(jī)制抑制鈣通過(guò)細(xì)胞膜的運(yùn)動(dòng)。

高良姜素對(duì)對(duì)苯二酚誘導(dǎo)的白癜風(fēng)小鼠模型的影響。[Pubmed：24820380]

Phytother Res. 2014 年 10 月;28(10):1533-8.

方法和結(jié)果：
高良姜素是Alpinia officinarum Hance的主要活性成分，通過(guò)每天局部施用2 mL 2.5%對(duì)苯二酚到背部皮膚的剃須區(qū)域（2 × 2 cm）60天，在C57BL/6小鼠誘導(dǎo)的白癜風(fēng)小鼠模型中進(jìn)行了測(cè)試。 最后一次施用對(duì)苯二酚后30天，口服高良姜素（0.425和4.25mg / kg）30天。治療后頭發(fā)顏色變深，組織學(xué)分析顯示，與未治療的白癜風(fēng)組相比，使用所有劑量的高良姜基組和8-甲氧基補(bǔ)骨脂素（8-MOP，陽(yáng)性對(duì)照）治療后，含黑色素的毛囊數(shù)量有所增加（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素后，皮膚基底層黑素細(xì)胞和含黑色素的表皮細(xì)胞數(shù)量也顯著增加。與對(duì)照組相比，血清中酪氨酸酶（TYR）的濃度有所增加，而丙二醛的含量和膽堿酯酶的活性在用所有劑量的高良姜素和8-MOP處理后有所下降（p < 0.05）。施用4.25 mg/kg高良姜素和8-MOP后，TYR蛋白在皮膚處理區(qū)域的表達(dá)也增加。
結(jié)論：
結(jié)果表明，高良姜素能改善對(duì)苯二酚誘導(dǎo)的小鼠白癜風(fēng)，其活性與TYR濃度、TYR蛋白表達(dá)、丙二醛活性和膽堿酯酶含量有關(guān)。因此，高良姜素可能是治療白癜風(fēng)的潛在候選藥物，但有待進(jìn)一步研究。

高良姜素可減輕肥大細(xì)胞介導(dǎo)的過(guò)敏性炎癥。[Pubmed：23535185]

高良姜素是一種新型膳食類黃酮，通過(guò) PKC/ERK 信號(hào)通路減弱 TPA 治療的肝癌 HepG2 細(xì)胞的轉(zhuǎn)移特征。[Pubmed：25698902 ]

癌細(xì)胞國(guó)際 2015 2 月 4;15：15.

高良姜素（3,5,7-三羥基黃酮）是一種在小高良姜中高濃度發(fā)現(xiàn)的類黃酮化合物。本研究旨在探討高良姜素抑制12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）誘導(dǎo)的HepG2肝癌細(xì)胞侵襲和轉(zhuǎn)移的能力。
方法和結(jié)果：
首先，采用細(xì)胞-基質(zhì)粘附試驗(yàn)、免疫熒光試驗(yàn)、TRANSWELL-CHAMBER侵襲/遷移試驗(yàn)和傷口愈合試驗(yàn)，觀察高良姜素對(duì)TPA誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附、形態(tài)/肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架排列、侵襲和遷移均具有抑制作用。此外，明膠酶譜法和逆轉(zhuǎn)錄酶聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）檢測(cè)結(jié)果顯示，高良姜素降低了TPA誘導(dǎo)的HepG2細(xì)胞基質(zhì)金屬蛋白酶-2（MMP-2）和基質(zhì)金屬蛋白酶-9（MMP-9）的酶活性;此外，信使RNA水平下調(diào)。我們還通過(guò)Western blotting實(shí)驗(yàn)觀察到，高良姜素強(qiáng)烈抑制TPA誘導(dǎo)的蛋白激酶Cα（PKCα）、蛋白激酶Cδ（PKCδ）、磷酸化細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1/2（ERK1/2）、kappaBα磷酸化抑制劑（phospho-IκBα）、c-Fos、c-Jun和核因子κB（NF-κB）的蛋白表達(dá)。其次，高良姜素劑量依賴性地抑制NF-κB和激活蛋白1（AP-1）與MMP-2/MMP-9啟動(dòng)子的結(jié)合能力，從而抑制MMP-2/MMP-9酶活性。
結(jié)論：
高良姜素通過(guò)蛋白激酶C/細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（PKC/ERK）通路有效抑制TPA誘導(dǎo)的HepG2細(xì)胞侵襲和遷移。因此，高良姜素作為一種抗轉(zhuǎn)移藥物在臨床治療中可能具有廣泛的應(yīng)用。

食品化學(xué)毒理學(xué)。2013 7 月;57：209-16.

許多人患有過(guò)敏性炎癥性疾病，如哮喘、特應(yīng)性皮炎和鼻竇炎。因此，發(fā)現(xiàn)治療這些疾病的藥物是人類健康的一個(gè)重要課題。在這項(xiàng)研究中，我們使用體外和體內(nèi)模型研究了高良姜素的抗過(guò)敏炎癥作用及其作用機(jī)制。
方法和結(jié)果：
高良姜素通過(guò)減少佛波醇 12-MYSTATE 13-乙酸酯加鈣離子載體 A23187 刺激的人肥大細(xì)胞 （HMC-1） 中的細(xì)胞內(nèi)鈣來(lái)抑制組胺釋放。高良姜素降低促炎細(xì)胞因子的表達(dá)，如腫瘤壞死因子 （TNF）-α、白細(xì)胞介素 （IL）-6、IL-1β 和 IL-8。高良姜素對(duì)這些促炎細(xì)胞因子的抑制作用與c-Jun N末端激酶、p38絲裂原活化蛋白激酶、核因子-κB和caspase-1有關(guān)。此外，高良姜素減弱了 IgE 介導(dǎo)的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)和炎癥組織中組胺受體 1 的表達(dá)。高良姜素的抑制作用比色甘酸鈉更有效，色甘酸鈉是一種已知的抗過(guò)敏藥物。
結(jié)論：
我們的研究結(jié)果表明，高良姜素通過(guò)阻斷組胺釋放和促炎細(xì)胞因子的表達(dá)，下調(diào)肥大細(xì)胞衍生的過(guò)敏性炎癥反應(yīng)。鑒于體外和體內(nèi)的抗過(guò)敏炎癥作用，高良姜素可能是一種有益的抗過(guò)敏炎癥劑。

高良姜素（一種胰脂肪酶抑制劑）在自助餐廳喂養(yǎng)雌性大鼠的飲食中的抗肥胖作用。[Pubmed：23363068 ]

Pharm Biol. 2013 年 5 月;51(5):607-13.

高良姜（Zingiberaceae）（AG）是一種根瘤草本植物，在馬來(lái)西亞、印度、印度支那和印度尼西亞的陰涼地區(qū)廣泛種植。它在印度南部被用作治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、咳嗽、哮喘、肥胖、糖尿病等的家庭療法。據(jù)報(bào)道，它具有抗肥胖、降血糖、降血脂和抗氧化特性。 從AG根莖中分離出一種黃酮醇糖苷，即高良姜素?；谄潴w外胰脂肪酶抑制作用，該研究進(jìn)一步旨在闡明高良姜素是否通過(guò)飼喂自助餐廳飲食（CD）6周來(lái)預(yù)防雌性大鼠誘導(dǎo)的肥胖。
方法和結(jié)果：
通過(guò)測(cè)定三油酸甘油酯中油酸的釋放來(lái)測(cè)定高良姜在體外胰脂肪酶的抑制作用。對(duì)于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，雌性白化大鼠被喂食含或不含50mg / kg高良姜素的CD，持續(xù)6周。每周測(cè)量一次體重和食物攝入量。在第 42 天，估計(jì)血脂水平，然后測(cè)定肝臟和子宮旁脂肪組織 （PAT） 的重量。還估計(jì)了肝臟脂質(zhì)過(guò)氧化和甘油三酯 （TG） 含量。 高良姜素對(duì)胰脂肪酶的IC50值為48.20 mg/mL。高良姜素對(duì)CD誘導(dǎo)的體重增加、能量攝入和PAT體重產(chǎn)生抑制作用。此外，高良姜素對(duì)血脂、肝臟重量、脂質(zhì)過(guò)氧化和肝臟TGs積累有顯著降低作用。
結(jié)論：
AG根莖中存在的高良姜素對(duì)CD喂養(yǎng)大鼠具有抗肥胖作用;這可能是通過(guò)其胰脂肪酶抑制、降血脂和抗氧化活性來(lái)介導(dǎo)的。