Eriocaulon sieboldianum的生物活性化合物阻斷HepG2細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)HepG2細(xì)胞凋亡可能與Aurora激酶抑制有關(guān)。[Pubmed： 26369427 ]

食品功能。2015年12月;6(12):3746-59.

Eriocaulon sieboldianum （Sieb. & Zucc. ex Steud.） 是一種用于傳統(tǒng)中藥的食用和藥用植物。它通常與其他草藥結(jié)合使用，被加工成保健飲料，用于排出風(fēng)熱、保護(hù)眼睛和降低血脂。此外，其水湯劑與其他草藥一起在中國已被用于治療癌癥。然而，E. sieboldianum 的活性成分和精確的細(xì)胞機(jī)制仍有待闡明。 Aurora激酶家族在細(xì)胞分裂的調(diào)控中起著關(guān)鍵作用，并引起了人們對小分子Aurora激酶抑制劑的鑒定的高度關(guān)注，這些抑制劑可用于治療癌癥。
方法和結(jié)果：
采用分子對接研究對最具生物活性的化合物進(jìn)行對接。Hispidulin（HPDL）和槲皮素-3-O-（6''-O-沒食子酰）-β-D-吡喃半乳糖苷（Quercetin 3-O-（6''-galloyl）-beta-D-galactopyranoside，QGGP）被挑出來作為Aurora激酶的有效抑制劑。Aurora-A（Thr288）和Aurora-B（Thr232）的自磷酸化明顯減少進(jìn)一步證實了它們對Aurora激酶的抑制活性。此外，HepG2細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯的誘導(dǎo)和組蛋白H3磷酸化的抑制也與Aurora激酶的抑制一致。研究表明，西博爾迪安提取物及其兩種活性化合物HPDL和QGGP可通過p53、MAPKs和線粒體凋亡途徑有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
本研究結(jié)果有助于提高人們對西氏大腸桿菌藥物的認(rèn)識，促進(jìn)其開發(fā)，提高其在抗癌治療或預(yù)防中的應(yīng)用價值。此外，我們的結(jié)果表明，Aurora激酶可能是HPDL和QGGP的新靶點。