寄生蟲羅蘭圖斯 [Taxillus chinensis （dc.） danser] 及其組成物 avicularin 對脂肪酸合酶的有效抑制。[Pubmed：16570511]

Avicularin 是一種植物類黃酮，通過抑制 C/EBPα 激活的 GLUT4 介導(dǎo)的 3T3-L1 細(xì)胞中葡萄糖攝取來抑制脂質(zhì)積累。[Pubmed：23647459]

J Agric Food Chem. 2013 年 5 月 29 日;61(21):5139-47.

Avicularin（槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷）是一種植物類黃酮和槲皮素糖苷。在這項(xiàng)研究中，我們發(fā)現(xiàn) Avicularin 通過抑制小鼠脂肪細(xì)胞 3T3-L1 細(xì)胞中葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 4 （GLUT4） 介導(dǎo)的葡萄糖攝取來抑制細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)的積累。
方法和結(jié)果：
Avicularin是從Taxillus kaempferi（DC.）中高度純化（純度超過99%）。采用高效液相色譜法制得丹苣（Loranthaceae），采用核磁共振和質(zhì)譜法測定其結(jié)構(gòu)。Avicularin 降低了細(xì)胞內(nèi)甘油三酯水平，同時(shí)降低了脂肪生成基因的表達(dá)，例如過氧化物酶體增殖物激活受體 γ、CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白 （C/EBP） α 和 aP2（脂肪酸結(jié)合蛋白 4）。相比之下，Avicularin不影響脂肪生成和脂肪分解基因的表達(dá)。有趣的是，GLUT4基因的表達(dá)以Avicularin濃度依賴性方式被顯著抑制。此外，通過在 3T3-L1 細(xì)胞的培養(yǎng)基中添加 Avicularin，C/EBPα 與 GLUT4 基因啟動子區(qū)域的結(jié)合受到抑制，如染色質(zhì)免疫沉淀測定結(jié)果所示。
結(jié)論：
Avicularin通過降低脂肪細(xì)胞中C/EBPα激活的GLUT4介導(dǎo)的葡萄糖攝取來抑制細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)的積累。

J Enzyme Inhib Med Chem. 2006 年 2 月;21(1):87-93.

在我們之前的研究中，發(fā)現(xiàn)篩選中的草藥寄生蟲羅蘭圖斯可以抑制脂肪酸合酶（EC 2.3.1.85，F(xiàn)AS）并減輕大鼠的體重。 現(xiàn)在我們已經(jīng)確定了寄生羅蘭提取物[Taxillus chinensis （DC.）Danser]。
方法和結(jié)果：
寄生蟲羅蘭圖提取物 （PLE） 可逆且不可逆地抑制 FAS，IC50 值為 0.48 μg/ml，似乎是迄今為止報(bào)道的最有效的抑制劑。PLE 含有各種有效的抑制劑，可能與 FAS 上的不同位點(diǎn)發(fā)生反應(yīng)。不可逆抑制表現(xiàn)出時(shí)間依賴性雙相過程，包括最初幾分鐘內(nèi)的快速快速階段。快相抑制似乎是由提取物中一些有效但低濃度的成分引起的。此外，我們發(fā)現(xiàn)存在于這種草藥中的Avicularin可以有效抑制FAS。
結(jié)論：
這種糖基化的黃酮類化合物和槲皮素對寄生蟲羅蘭屬的FAS有有效的抑制作用。