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索馬魯肽,Semaglutide
  • 索馬魯肽,Semaglutide

索馬魯肽

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發(fā)貨地 山東
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:索馬魯肽英文名稱:Semaglutide
CAS:910463-68-2品牌: 銘楓
產(chǎn)地: 山東保存條件: -20
純度規(guī)格: 98/99產(chǎn)品類別: API
別名: 索瑪魯肽
2024-12-18 索馬魯肽 Semaglutide 1g/RMB;10g/RMB;100g/RMB 銘楓 山東 -20 98/99 API

索瑪魯肽(semaglutide)是由丹麥諾和諾德公司(NovoNordisk)開發(fā)的新一代GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物,索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型,其治療2型糖尿病的效果更好。諾和諾德已完成索瑪魯肽注射劑的6個PhaseIIIa研究,并已于2016年12月5日向美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)遞交了索瑪魯肽每周一次注射劑的新藥注冊申請,也向歐洲藥品管理局(EMA)提交了一份市場營銷授權(quán)申請(MAA)。另一方面,索瑪魯肽每日一次的口服制劑目前處于臨床三期。作用索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu)而開發(fā)的長效劑型,其治療2型糖尿病的效果更好。制備采用固液相合成法制備索瑪魯肽。固相合成法制備直鏈肽Aib8,Arg34GLP-1(7-37)以及脂肪側(cè)鏈?;瘎趬A性條件下用合成的脂肪鏈?;瘎χ辨滊腖ys26進行修飾,得到索瑪魯肽,并通過時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移免疫測定法對自制的樣品進行生物活性測定。GLP-1受體激動劑類新藥索瑪魯肽(Semeglutide)是一種新型的每周皮下注射一次的GLP-1類似物。索瑪魯肽是由諾和諾德公司研發(fā)的1次/w皮下注射的長效GLP-1類似物。與利拉魯肽相比,索瑪魯肽是的脂肪鏈更長,疏水性增加,但是索瑪魯肽是經(jīng)過短鏈的PEG修飾,親水性大大增強。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結(jié)合,掩蓋DPP-4酶水解位點,還能降低腎排泄,可延長生物半衰期,達到長循環(huán)的效果。諾和諾德的索瑪魯肽吊打DPP-4的西格列汀,和GLP-1鼻祖長效艾塞那肽(應(yīng)該設(shè)計和lilly的trulicity頭對頭比嘛,欺負早就上市滴)。試驗中高劑量索瑪降A(chǔ)1C1.6%,降低體重最高6kg。索馬魯肽這項試驗在813名2型糖尿病患者中考察了1.0mg索馬魯肽與每周注射一次2.0mg艾塞那肽相比的有效性與安全性,試驗周期為56周,患者同時口服1-2種抗糖尿病藥物。2017年12月,F(xiàn)DA正式批準諾和諾德(NovoNordisk)研發(fā)的一周一次GLP-1降糖藥索瑪魯肽上市,商品名為Ozempic。根據(jù)臨床試驗數(shù)據(jù)顯示,與安慰劑,美國默克的Januvia,阿斯利康的Bydureon和賽諾菲的Lantus相比,Ozempic可以降低HbA1c水平。該藥物也表現(xiàn)出幫助患者減肥的能力。作為糖尿病領(lǐng)域的領(lǐng)跑者,諾和諾德(NovoNordisk)不但在胰島素領(lǐng)域三分天下,其開發(fā)的人胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物利拉魯肽(Liraglutide,商品名:Victoza),自2009年上市以來,一直占據(jù)GLP-1市場的霸主,2016年全球銷售額高達32億美元,可謂碩果累累。利拉魯肽化合物已經(jīng)到期,仿制藥企們虎視眈眈。為了防患于未然,諾和諾德早已準備了利拉魯肽的下一代,那就是索瑪魯肽。從結(jié)構(gòu)上看,Semeglutide是GLP-1(7-37)鏈上8位的Aib取代了Ala,34位的Arg取代了Lys,26位的Lys接上十八烷酸脂肪鏈。與Liraglutide相比,Semeglutide的脂肪鏈更長,疏水性增加,但是Semeglutide經(jīng)過短鏈的PEG修飾,親水性大大增強。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結(jié)合,掩蓋DPP-4酶水解位點,還能降低腎排泄,可延長生物半衰期,達到長循環(huán)的效果。據(jù)分析,Ozempic有望成為2017年最暢銷的藥物之一。諾和諾德預(yù)測2022年藥物銷售額達22億美元。與此同時,諾和諾德正積極開發(fā)索瑪魯肽的口服劑型,逐步鞏固其在糖尿病領(lǐng)域的統(tǒng)治地位。生物活性Semaglutide(Rybelsus,Ozempic,NN9535,OG217SC,NNC0113-0217)是一種長效的胰高血糖素樣肽1(GLP-1)類似物,GLP-1receptor的激動劑,具有潛在的2型糖尿?。═2DM)的治療功效。

關(guān)鍵字: 索瑪魯肽;索馬魯肽;司美格魯肽;

公司簡介

山東銘楓醫(yī)藥科技有限公司位于泉城濟南,是一家科工貿(mào)一體化新興醫(yī)藥原料藥、中間體、農(nóng)藥中間體、化妝品、添加劑生產(chǎn)企業(yè),公司依靠“以誠信為本”的理念,始終堅持科技創(chuàng)新、精益求精的發(fā)展思路。公司在濟南擁有研發(fā)實驗室,在濟南商河,濟寧有兩個生產(chǎn)基地,現(xiàn)擁有500-6000L反應(yīng)釜三十多臺。公司立足中國,放眼世界通過多種渠道、多種方式與國內(nèi)外客戶展開多樣化的合作。
成立日期 2020-04-01 (5年) 注冊資本 500萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,定制
  • 山東銘楓醫(yī)藥科技有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:5年
  • 注冊資本:500萬
  • 企業(yè)類型:生產(chǎn)
  • 主營產(chǎn)品:醫(yī)藥中間體、化工中間體及原料、農(nóng)藥
  • 公司地址:高新區(qū)鳳凰路鳳凰SOHO
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