來自 Maackia amurensis 的 Tectoridin 調(diào)節(jié)雌激素和甲狀腺受體。[Pubmed：24252334]

植物醫(yī)學(xué)。2014年4月15日;21(5):602-6.

Maackia amurensis 的莖皮已被用作民間藥物，用于治療女性癌癥、膽囊炎、關(guān)節(jié)炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥。在這項研究中，我們檢查了從 70% 乙醇提取物中獲得的乙酸乙酯餾分和 Tectoridin（一種從乙酸乙酯餾分中分離的活性成分）對甲狀腺和雌激素活性的影響。
方法和結(jié)果：
采用甲狀腺激素反應(yīng)性熒光素酶法（THYOID HORMONE RESPONSIVE-LUCIFERASE ASLATION）評價苜蓿莖皮乙醇提取物對甲狀腺激素活性的影響。我們使用重結(jié)晶方法從乙酸乙酯餾分中分離出 Tectoridin。T-screen試驗用于確認(rèn)甲狀腺激素活性。與17β-雌二醇相比，通過雌激素反應(yīng)性熒光素酶測定和雌激素受體α調(diào)節(jié)法評估了Amurensis和Tectoridin乙酸乙酯部分的雌激素活性。 乙酸乙酯部分和 Tectoridin 均激活甲狀腺反應(yīng)報告基因，并增加大鼠垂體 GH3 細(xì)胞的甲狀腺激素依賴性增殖，表明甲狀腺激素受體的調(diào)節(jié)。同時，在瞬時轉(zhuǎn)染系統(tǒng)中使用MCF-7細(xì)胞中的雌激素反應(yīng)性熒光素酶質(zhì)粒表征了該組分和Tectoridin的雌激素活性。乙酸乙酯組分和Tectoridin激活了報告基因的表達(dá)，降低了雌激素受體蛋白的水平。
結(jié)論：
這些數(shù)據(jù)表明，Tectoridin通過激活雌激素和甲狀腺激素受體，既是一種弱植物雌激素，也是一種甲狀腺激素樣劑。

Tectoridin是雌激素受體α的不良配體，通過ERK依賴性途徑發(fā)揮其雌激素作用。[Pubmed：19326083 ]

分子細(xì)胞。2009年3月31日;27(3):351-7.

植物雌激素是從植物中分離出的天然化合物，在結(jié)構(gòu)上與動物雌激素17β-雌二醇相似。Tectoridin，一種從Belamcanda chinensis根莖中分離出的主要異黃酮。Tectoridin被稱為植物雌激素，然而，其雌激素作用的分子機(jī)制尚不清楚。
方法和結(jié)果： 在這項研究中，
我們研究了 Tectoridin 觸發(fā)的雌激素信號傳導(dǎo)與 MCF-7 人乳腺癌細(xì)胞中著名的植物雌激素染料木黃酮相比。與 17β-雌二醇和染料木黃酮相比，Tectoridin 幾乎不與 ER α 結(jié)合。盡管與 ER α 的結(jié)合不良，但 Tectoridin 誘導(dǎo)了有效的雌激素作用，即血清饑餓后 S 期細(xì)胞群的恢復(fù)、雌激素反應(yīng)元件的反式激活以及 MCF-7 細(xì)胞增殖的誘導(dǎo)。用 U0126（一種特異性 MEK1/2 抑制劑）治療嚴(yán)重消除了 Teglodinin 誘導(dǎo)的雌激素作用。Tectoridin促進(jìn)ERK1/2的磷酸化，但不影響ERα在Ser（118）位點(diǎn)的磷酸化。它還增加了 cAMP 的細(xì)胞積累，這是 GPR30 介導(dǎo)的雌激素信號傳導(dǎo)的標(biāo)志。
結(jié)論：
這些數(shù)據(jù)表明，Tectoridin主要通過GPR30和ERK介導(dǎo)的快速非基因組雌激素信號通路發(fā)揮其雌激素作用。Tectoridin 的這一特性使其與染料木黃酮不同，它通過 ER 依賴性基因組途徑和 GPR30 依賴性非基因組途徑發(fā)揮雌激素作用。

tectoridin和tectorigenin對叔丁基超氧化物誘導(dǎo)的肝損傷具有保肝作用。[Pubmed：15821336]

J Pharmacol Sci. 2005 4月;97(4):541-4.

為了闡明葛根提取物的Tectoridin和tectorigenin的保肝作用，研究了它們對叔丁基超氧化物（t-BHP）損傷的HepG2細(xì)胞和小鼠的影響。
方法和結(jié)果：
當(dāng)腹膜內(nèi)給予t-BHP損傷的小鼠50 MG/KG的tectorigenin時，它顯著抑制了t-BHP處理組血漿ALT和AST活性的增加，分別提高了39%和41%。tectorigenin的抑制作用比市售的二甲基二苯聯(lián)羧酸酯的抑制作用要強(qiáng)得多?？诜o藥的Tectoridin具有保肝活性。然而，當(dāng)對小鼠腹膜內(nèi)給藥Tectoridin時，沒有觀察到保肝活性。Tectorigenin 還可以防止 t-BHP 誘導(dǎo)的 HepG2 細(xì)胞的細(xì)胞毒性。這種保護(hù)可能源于對細(xì)胞凋亡的抑制。
結(jié)論：
Tectorigenin可能具有保肝作用，Tectoridin應(yīng)為轉(zhuǎn)化為tectorigenin的前藥。

tectorigenin 和 tectoridin 抑制大鼠腹膜巨噬細(xì)胞中前列腺素 E2 的產(chǎn)生和環(huán)氧合酶-2 的誘導(dǎo)。[Pubmed：10366782]

生物化學(xué)生物物理學(xué)報。1999年6月10日;1438(3):399-407.

方法和結(jié)果：
從鳶尾科（鳶尾科）根莖中分離得到的Tectorigenin和Tectoridin抑制了由蛋白激酶C激活劑12-O-十四烷酰佛波醇13-乙酸酯（TPA）或內(nèi)膜Ca2+-ATPase抑制劑thapsigargin刺激的大鼠腹膜巨噬細(xì)胞產(chǎn)生前列腺素E2。Tectorigenin 比 Tectoridin更有效地抑制前列腺素 E2 的產(chǎn)生。兩種化合物均未抑制由TPA或thapsigargin刺激的[3H]花生四烯酸標(biāo)記的巨噬細(xì)胞的放射性釋放。此外，分離的環(huán)氧合酶（COX）-1和COX-2的活性不受兩種化合物的抑制。Western blot分析結(jié)果顯示，TPA或thapsigargin對COX-2的誘導(dǎo)被兩種化合物抑制，同時抑制前列腺素E2的產(chǎn)生。
結(jié)論：
中華白芥根莖抗炎活性的機(jī)制之一是由于抑制了炎癥細(xì)胞中COX-2的誘導(dǎo)，抑制了中華苜蓿根莖苷和苜蓿素對前列腺素E2的產(chǎn)生。

Biol Pharm Bull.1999年12月;22(12):1314-8.

人腸道細(xì)菌代謝6“-O-木糖基tectoridin和tectoridin及其降血糖和體外細(xì)胞毒性活性。[Pubmed：10746163]

從葛根（豆科）的花中分離出的6“-O-木糖基Tectoridin和Tectoridin被人腸道細(xì)菌代謝為tectorigenin。
方法和結(jié)果：
雖然 Tectoridin 被大多數(shù)腸道細(xì)菌代謝為 tectorigenin，但 6“-O-木糖基Tectoridin 僅被少數(shù)腸道細(xì)菌通過 Tectoridin 代謝為 tectorigenin，例如短雙歧桿菌 K-110 和真桿菌 A-44。代謝產(chǎn)物 tectorigenin 比 6“-O-木糖基Tectoridin 和 Testoridin 具有更強(qiáng)的降血糖活性以及對腫瘤細(xì)胞系的體外細(xì)胞毒性活性。
結(jié)論：
6“-O-木糖基Tectoridin和Tectoridin是可以被人腸道細(xì)菌轉(zhuǎn)化為活性劑的前藥。