Irigenin 是西喜馬拉雅化學(xué)組的一種新型先導(dǎo)化合物，可抑制纖連蛋白-額外結(jié)構(gòu)域 A 誘導(dǎo)的肺癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移。[Pubmed：27849000 ]

科學(xué)代表 2016 年 11 月 16;6：37151。

幾項(xiàng)證據(jù)表明，纖連蛋白額外結(jié)構(gòu)域 A （EDA） 通過(guò)與細(xì)胞表面 α9β1 整合素結(jié)合來(lái)促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的轉(zhuǎn)移能力。這種由 EDA 的 C-C 環(huán)介導(dǎo)的相互作用激活了促癌信號(hào)通路，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的上皮到間充質(zhì)轉(zhuǎn)化 （EMT），從而表明其在控制轉(zhuǎn)移進(jìn)展中的重要性。
方法和結(jié)果： 在此背景下，
本研究旨在探索來(lái)自喜馬拉雅西部地區(qū)精選的民族藥用植物的活性化合物，用于靶向肺癌細(xì)胞中纖連蛋白的 EDA。采用基于結(jié)構(gòu)的信息學(xué)進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)和篩選，以生成具有構(gòu)象和能量活性的先導(dǎo)化合物進(jìn)料。在篩選的120種化合物中，鳶尾素與EDA的C-C環(huán)的結(jié)合親和力最好。鳶尾素特異性靶向 EDA 上的 α9β1 和 α4β1 整合素結(jié)合位點(diǎn)，包括其 C-C 環(huán)中的 LEU46、PHE47、PRO48、GLU58、LEU59 和 GLN60，通過(guò)鳶尾素-EDA 復(fù)合物的每個(gè)殘基的能量分解進(jìn)行評(píng)估。體外細(xì)胞運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)與 EDA 敲入和敲低試驗(yàn)相結(jié)合，明確表明鳶尾素通過(guò)選擇性阻斷 EDA 來(lái)預(yù)防肺癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移能力。
結(jié)論：
因此提出的結(jié)果表明，鳶尾素作為先導(dǎo)化合物可以克服纖連蛋白 EDA 誘導(dǎo)的肺癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移進(jìn)展。

從德國(guó)鳶尾分離的異黃酮的癌癥化學(xué)預(yù)防體外活性。[Pubmed：12567273 ]

Planta Med. 2003 年 1 月;69(1):15-20.

方法和結(jié)果：
從德國(guó)鳶尾根莖中分離出 6 種已知的異黃酮，通過(guò) UV、MS 和 NMR 技術(shù)鑒定為虹膜固酮 （1）、虹膜固酮 7-O-alpha-D-葡萄糖苷 （1a）、鳶尾素 （2）、鳶尾素 （3）、伊花素 （4） 和鳶尾花苷元 （5）。檢查了這些化合物的癌癥化學(xué)預(yù)防潛力。它們被證明是細(xì)胞色素 P450 1A 活性的有效抑制劑，IC 50 值在 0.25-4.9 μM 范圍內(nèi)。異黃酮 2、3 和 5 在培養(yǎng)的小鼠 Hepa 1c1c7 細(xì)胞中作為 NAD（P）H：醌還原酶 （QR） 的誘導(dǎo)劑表現(xiàn)出中等活性，CD 值（使 QR 比活性加倍所需的濃度）為 3.5-16.7 μM，而在自由基 （DPPH） 清除生物測(cè)定中觀察到化合物 4 和 5 的活性較弱（IC 50 值 89.6 和 120.3 μM， 分別）。
結(jié)論：
關(guān)于基于抗炎機(jī)制的抗腫瘤促進(jìn)潛力，在測(cè)試的濃度范圍內(nèi)，所有化合物均未表現(xiàn)出顯著的活性。

J Sep Sci. 2017 年 6 月;40(12):2565-2574.

基于離子液體的超聲輔助提取中華白黃酮，并通過(guò)超濾和半制備高效液相色譜法篩選分離潛在的α-葡萄糖苷酶抑制劑。[Pubmed：28444982 ]

將目標(biāo)化合物與其結(jié)構(gòu)相似的同系物分離以生產(chǎn)高純度的天然產(chǎn)物是一個(gè)具有挑戰(zhàn)性的問(wèn)題。
方法和結(jié)果：
本文提出了一種通過(guò)離子液體基超聲輔助提取從其結(jié)構(gòu)相似的同系物中分離虹膜生成素 A 的新方法，以及隨后通過(guò)超濾和半制備高效液相色譜篩選和分離潛在的 α-葡萄糖苷酶抑制劑的方法?；陔x子液體的超聲輔助提取技術(shù)成功應(yīng)用于中華白苣苜蓿（Belamcanda chinensis）中苜蓿素（Tectorigenin）、鳶尾素A、鳶尾素（Irigenin）和鳶尾花素（irisflorentin）的提取。高效提取異黃酮的最佳工藝條件為1.0 M 1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽，提取時(shí)間為30 min，溶劑固比為30 mL/g。采用液相色譜法和質(zhì)譜法超濾對(duì)中華芽孢子菌中的α-葡萄糖苷酶抑制劑進(jìn)行篩選鑒定，然后應(yīng)用半制備型高效液相色譜法分離分離活性成分。篩選出鳶尾素、鳶尾素A、鳶尾素、鳶尾素、鳶尾花素等4種主要化合物，鑒定為α-葡萄糖苷酶抑制劑，隨后采用半制備高效液相色譜法分離出上述4種活性化合物（純度分別為99.89%、88.97%、99.79%和99.97%）。
結(jié)論：
結(jié)果表明，離子液體提取可以成功地應(yīng)用于中華芽孢桿菌異黃酮的提取。