對(duì)中藥羌火 (Notopterygium incisum) 的抗增殖氯仿提取物進(jìn)行生物測(cè)定指導(dǎo)分餾,分離出 9 種線性呋喃香豆素 (1-9)。方法和結(jié)果:使用 MTT 測(cè)定方法對(duì)兩種人癌細(xì)胞系 (HepG-2 和 MCF-7) 和一種大鼠癌細(xì)胞系 (C6) 進(jìn)行檢測(cè)。其中,Notoppol(1)、Notopterol(2)、5-[(2 E,5 Z)-7-羥基-3,7-二甲基-2,5-八二烯氧基]補(bǔ)骨脂烯(3)和5-[(2,5)-環(huán)氧-3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯氧基]補(bǔ)骨脂烯(4)對(duì)HepG-2和C6癌細(xì)胞系具有顯著的抗增殖活性,IC(50)值為7.7-24.8 μg/mL(5-FU:約5 μg/mL)。化合物1-3對(duì)MCF-7癌細(xì)胞系也表現(xiàn)出中等細(xì)胞毒性,IC(50)值為39.4-61.3 μg/mL(5-FU:17.3 μg/mL)。使用流式細(xì)胞術(shù)測(cè)定化合物 1 和 2 誘導(dǎo)的細(xì)胞周期特異性抑制和凋亡。結(jié)論:本文簡(jiǎn)要討論了構(gòu)效關(guān)系 (SAR)。研究發(fā)現(xiàn),在與線性呋喃香豆素的C-5相連的親脂性側(cè)鏈上存在游離羥基對(duì)于其體外抗增殖活性至關(guān)重要。
方法和結(jié)果:采用醋酸誘導(dǎo)扭動(dòng)法鑒定 Notopterol 為切口三七酯的鎮(zhèn)痛成分。Notopterol還通過其在血管通透性試驗(yàn)中的抑制作用表明了抗炎活性。戊巴比妥誘導(dǎo)的催眠的密集延長(zhǎng)可能是由于其對(duì)肝臟藥物代謝的抑制作用所致。還討論了 N. incisum、Aralia cordata 和 Angelica pubescens 鎮(zhèn)痛成分之間的藥理學(xué)差異。
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王玲