Cyperus rotundus及其成分（+）-nootkatone的抗血小板作用。[Pubmed：21354294 ]

民族藥理學(xué)雜志。2011年4月26日;135(1):48-54.

據(jù)報道，圓鯉（Cyperus rotundus）是一種著名的東方傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)，在包括循環(huán)系統(tǒng)在內(nèi)的生物系統(tǒng)中表現(xiàn)出廣譜活性，但是，關(guān)于其抗血小板活性的信息很少。本研究旨在研究圓鯉 EtOH 提取物 （CRE） 及其組成化合物的抗血小板作用。
方法和結(jié)果：
通過檢查CRE及其8種組成化合物對大鼠體外和離體血小板聚集以及小鼠尾部出血時間的影響，評估其抗血小板活性。 在體外血小板聚集研究中，CRE對膠原蛋白、凝血酶和/或AA誘導(dǎo)的血小板聚集顯示出顯著且濃度依賴性的抑制作用。在其八種成分中，發(fā)現(xiàn) （+）-Nootkatone 對膠原蛋白、凝血酶和 AA 誘導(dǎo)的血小板聚集具有最有效的抑制作用。此外，CRE和（+）-Nootkatone處理的小鼠表現(xiàn)出顯著延長的出血時間。此外，（+）-Nootkatone對大鼠血小板離體聚集有顯著的抑制作用。
結(jié)論：
本研究證明了CRE及其活性成分（+）-Nootkatone的抗血小板作用，并表明這些藥物可能對預(yù)防血小板相關(guān)心血管疾病具有治療作用。

兩種天然產(chǎn)物 nootkatone 和 carvacrol 在新澤西州萊姆病流行區(qū)抑制肩胛硬蜱和美洲硬蜱（Acari：Ixodidae）的能力。[Pubmed：20069863]

J Econ Entomol.2009年12月;102(6):2316-24.

我們評估了天然植物來源的殺螨劑 Nootkatone 和香芹酚抑制肩胛硬蜱和 Amblyomma americanum （L.） （Acari： Ixodidae） 的能力。
方法和結(jié)果：
通過背負(fù)式噴霧器將 1% 和 5% Nootkatone 的水制劑施用于森林凋落物層，在 2 天內(nèi)完全抑制肩胛胛若蟲。此后，減少水平逐漸下降到 < 或 =50%，在施用后 28 天。對美洲若蟲，1% Nootkatone 效果較差，但在 5% 濃度下，施用后 21 天的控制水平與肩胛 I. 觀察到的水平相似或更高。最初施用 0.05% 香芹酚是無效的，但 5% 香芹酚制劑在施用后 28 天和 14 天完全抑制了兩個物種的若蟲，并導(dǎo)致肩胛胛蚴和美洲芹苜蟲顯著減少。在灌木層和凋落物層施用5%Nootkatone的背包噴霧器可使肩胛胛棘成蟲在6 d內(nèi)得到100%的控制，但在施用后28 d時減少水平下降到71.5%。相比之下，在墊料層中高壓施用 2% Nootkatone 可使肩胛 I. 和 A. americanum 若蟲在 42 天內(nèi)受到 96.2-100% 的抑制，而通過背負(fù)式噴霧器施用的相同制劑獲得的控制要低得多。使用3.1%Nootkatone納米乳液的背包噴霧器在施用后1 d分別使肩胛棘和美洲若蟲減少了97.5-98.9和99.3-100%。施用后7 d至35 d，肩胛裂蟲的控制水平在57.1%至92.5%之間變化，美洲若蟲的控制水平在78.5%至97.1%之間變化。
結(jié)論：
天然產(chǎn)物能夠在相對較低的濃度下快速抑制和維持對這些醫(yī)學(xué)上重要的蜱蟲種群的顯著控制，這可能代表了使用傳統(tǒng)合成殺螨劑的未來替代方案。

Nootkatone 是臺灣地下白蟻 （Coptotermes formosanus） 的驅(qū)蟲劑。[Pubmed：11441443]

J Chem Ecol. 2001 3月;27(3):523-31.

我們研究了臺灣地下白蟻對香根草油之一成分的行為，香根草油的根部制造驅(qū)蟲劑。
方法和結(jié)果：
我們發(fā)現(xiàn) Nootkatone 是一種倍半萜烯酮，從香根草油中分離出來，對臺灣地下白蟻有很強(qiáng)的驅(qū)避劑和毒性。測試的最低有效濃度為 10 μg/g 底物。
結(jié)論：
這是Nootkatone對昆蟲具有驅(qū)蟲劑的第一份報告。

Nootkatone 是葡萄柚的一種特征成分，通過激活 AMPK 刺激能量代謝并預(yù)防飲食引起的肥胖。[Pubmed：20501876 ]

Am J 生理內(nèi)分泌代謝。2010年8月;299（2）：E266-75.

AMP 活化蛋白激酶 （AMPK） 是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶，與能量代謝的控制有關(guān)，被認(rèn)為是抑制肥胖和治療代謝綜合征的分子靶點(diǎn)。
方法和結(jié)果：
在這里，我們鑒定并表征了葡萄柚的一種成分 Nootkatone 作為天然存在的 AMPK 激活劑。Nootkatone 誘導(dǎo) C（2）C（12） 細(xì)胞中 AMPKalpha1 和 -alpha2 活性增加，AMP/ATP 比率增加，AMPKalpha 和下游靶乙酰輔酶 A 羧化酶 （ACC） 磷酸化增加。Nootkatone 誘導(dǎo)的 AMPK 激活可能由 LKB1 和 Ca（2+）/鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶激酶介導(dǎo)。Nootkatone 還上調(diào)了 C（2）C（12） 細(xì)胞和 C57BL/6J 小鼠肌肉中的 PPARgamma 共激活因子-1α。此外，給予Nootkatone（200mg / kg體重）顯著增強(qiáng)了AMPK活性，并伴有LKB1，AMPK和ACC在小鼠肝臟和肌肉中的磷酸化。通過間接量熱法評估的全身能量消耗也通過Nootkatone給藥增加。長期攝入含有0.1%至0.3%（wt / wt）Nootkatone的飲食可顯著降低高脂肪和高蔗糖飲食誘導(dǎo)的體重增加，腹部脂肪堆積以及C57BL / 6J小鼠高血糖，高胰島素血癥和高瘦素血癥的發(fā)展。此外，在BALB / c小鼠中，耐力評估為游泳耗盡時間，在喂食0.2%Nootkatone的小鼠中比在對照小鼠中長21%。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，長期攝入Nootkatone有利于預(yù)防肥胖和提高身體機(jī)能，這些影響至少部分是由于通過激活骨骼肌和肝臟中的AMPK來增強(qiáng)能量代謝。

Bioorg Med Chem. 2011 年 4 月 1 日;19(7):2464-9.

（+）-nootkatone的微生物轉(zhuǎn)化及其代謝物的抗增殖活性。[Pubmed：21377882 ]

方法和結(jié)果：
真菌菌株對 （+）-Nootkatone （1） 進(jìn)行微生物轉(zhuǎn)化，獲得了 6 種代謝物：灰霉菌屬、Didymosphaeria、曲霉菌屬、毛殼菌屬和鐮刀菌屬。其結(jié)構(gòu)分別為（+）-（4R，5S，7R，9R）-9α-羥基Nootkatone（2）、（+）-（4R，5S，7R）-13-羥基Nootkatone（3）和（+）-（4R，5S，7R，9R，11S）-11,12-環(huán)氧-9α-羥基Nootkatone（4）、（+）-（4R，5S，7R，11S）-11,12-epoksyNootkatone（5）、（+）-（4R，5S，7R）-11,12-二羥基Nootkatone（6）和（+）-（4R，5S，7R）-7,11,12-三羥基Nootkatone（6）和（+）-（4R，5S，7R）-7,11,12-三羥基Nootkatone（7）基于他們的光譜數(shù)據(jù)。兩種產(chǎn)品：（4）和（7）以前在文獻(xiàn)中沒有報道過。
結(jié)論：
評估了（+）-Nootkatone（1）及其生物轉(zhuǎn)化的分離代謝物（2-7）的抗增殖活性。