二氫葫蘆素B和葫蘆素B衍生物的合成及細(xì)胞毒活性評價。[Pubmed： 22472043]

Bioorg Med Chem. 2012 年 5 月 1 日;20(9):3016-30.

分別從Wilbrandia ebracteata根和Luffa operculata果實中大量獲得的兩種葫蘆素，即二氫葫蘆素B（1）和葫蘆素B（2），作為制備29種半合成衍生物庫的起始原料。
方法和結(jié)果：
進(jìn)行的結(jié)構(gòu)變化包括環(huán) A 和 B 以及側(cè)鏈中官能團(tuán)的去除、修飾或排列。所有新的半合成化合物以及 1 和 2 都在體外測試了它們對非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞（A549 細(xì)胞）的細(xì)胞毒性作用。 其中一些化合物對A549腫瘤細(xì)胞顯示出強至中等的活性，特別是那些在A環(huán)上被修飾的葫蘆素B衍生物。

二氫葫蘆素-B 在體外和體內(nèi)模型中的抗腫瘤作用的評估。[Pubmed：19184021]

癌癥化學(xué)藥理學(xué)。2009年8月;64(3):529-38.

我們使用 B16F10 細(xì)胞（鼠黑色素瘤）評估了從 Wilbrandia ebracteata 中分離出的化合物二氫葫蘆素 B （DHCB） 的體外和體內(nèi)抗腫瘤特性。
方法和結(jié)果：
我們利用 MTT 和 （3）H-胸苷測定來研究細(xì)胞活力和細(xì)胞增殖，流式細(xì)胞術(shù)分析來監(jiān)測細(xì)胞周期和凋亡，Western blot 分析來評估細(xì)胞周期蛋白的表達(dá)，imunofluescence 分析以及體內(nèi)腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。二氫葫蘆素 B 顯著降低細(xì)胞增殖，但對細(xì)胞活力沒有重要影響。二氫葫蘆素 B 導(dǎo)致細(xì)胞在 G2/M 期積累，并伴有多倍體細(xì)胞的出現(xiàn)，熒光測定證實細(xì)胞骨架顯著改變和雙核細(xì)胞的形成。Annexin-V-FITC摻入表明二氫葫蘆素B不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。發(fā)現(xiàn)約 10 μg/mL 二氫葫蘆素 B 可降低細(xì)胞周期蛋白 A，尤其是細(xì)胞周期蛋白 B1。體內(nèi)實驗表明，二氫葫蘆素B治療（每天一次，最多12天;口服）能夠分別減少腫瘤生長和肺轉(zhuǎn)移，最高可達(dá)83.5%和50.3%。
結(jié)論：
二氫葫蘆素 B 由于細(xì)胞周期蛋白（主要是細(xì)胞周期蛋白-B1）的表達(dá)降低和肌動蛋白細(xì)胞骨架的破壞而減少細(xì)胞增殖，使 B16F10 細(xì)胞處于 G2/M 期。綜上所述，體外和體內(nèi)實驗表明，二氫葫蘆素B對癌癥有效，然而，二氫葫蘆素B是否是藥物開發(fā)的良好候選藥物還有待證明。

從Cayaponia tayuya中分離出的二氫葫蘆素B可減少佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎的損傷。[Pubmed：16443215]

歐洲藥理學(xué)雜志。2006年2月17日;532(1-2):145-54.

23,24-二氫葫蘆素B，來自抗風(fēng)濕植物Cayaponia tayuya，在佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎上進(jìn)行了測試，以證實該植物的抗炎特性。
方法和結(jié)果：
在Lewis大鼠中誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎;然后用二氫葫蘆素B（1mg / kg口服，每日，1周）治療所得的關(guān)節(jié)炎大鼠。測定了二氫葫蘆素B對促炎酶（彈性蛋白酶、環(huán)氧合酶-2和一氧化氮合酶-2）的合成、釋放和活性的影響，以及其對不同介質(zhì)（腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-1β）的影響。二氫葫蘆素 B 改變了臨床癥狀的演變，減少了腫脹以及骨骼和組織損傷以及疾病的發(fā)展，改變了細(xì)胞浸潤和一氧化氮合酶-2 和環(huán)氧合酶-2 的表達(dá)。此外，它減少了淋巴細(xì)胞中腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-1β的產(chǎn)生，但沒有改變巨噬細(xì)胞中的腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-1β的產(chǎn)生。