生物測(cè)定指導(dǎo)從木蘭花蕾中分離出一種新的木脂素,(+)-表木蘭素A。這種木脂素對(duì)黑腹果蠅幼蟲具有生長(zhǎng)抑制活性。基于光譜方法確定了一種新的木脂素的結(jié)構(gòu)。
長(zhǎng)期以來(lái),草藥產(chǎn)品一直被用于治療或預(yù)防健康問(wèn)題。盡管已經(jīng)報(bào)道了這些產(chǎn)品的生物效應(yīng),但其安全性仍有待闡明。因此,需要進(jìn)行研究以確保其安全使用。在韓國(guó)、中國(guó)和日本藥典中列出的草藥產(chǎn)品中,Shin-i(Xin-yi/Flos magnoliae)、木蘭(Magnolia fargesii)或M. flos的干花芽是治療過(guò)敏性鼻炎、肺氣腫、頭痛、鼻塞和鼻竇炎最常用的傳統(tǒng)草藥之一。從Shin-i中提取的四氫呋喃酮類木脂素,如aschantin、dimethoxyaschantin、二甲基liroresinol、二甲基pinoresinol、Epimagnolin A、fargesin和magnolin,具有抗血管生成、抗過(guò)敏、抗糖尿病、抗炎、抗微生物和抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等作用。其中,表馬酚醛A和厚樸素的藥代動(dòng)力學(xué)已有報(bào)道,但未報(bào)道其分子機(jī)制。方法和結(jié)果:我們研究了表馬酚醛 A 與人類多藥耐藥蛋白 ABCB1 相互作用的可能性,ABCB1 是屬于 ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白超家族的主要跨膜外排泵。在鈣黃綠素和ATP酶測(cè)定[1]中,表木酚素A分別以濃度依賴性方式抑制Flp-In-293/ABCB1細(xì)胞對(duì)鈣黃綠素的擠出,并刺激ABCB1的ATP酶活性。它顯示了化合物刺激的 ATP 酶活性與化合物濃度之間的飽和動(dòng)力學(xué),表明 Michaelis-Menten 動(dòng)力學(xué)與對(duì)照藥物維拉帕米相似。Km和Vmax值由Hanes-Woolf圖計(jì)算得出;表木酚醛,Km = 42.9 ± 7.53μM 和 Vmax = 156 ± 15.0μM 和維拉帕米,Km = 12.3 ± 4.79μM 和 Vmax = 109 ± 3.18μM。在MTT測(cè)定中,F(xiàn)lp-In-293 / ABCB1細(xì)胞對(duì)抗癌藥物的敏感性在10μM Epimagnolin A存在下增強(qiáng)。結(jié)論:本研究結(jié)果表明,表馬酚醛A影響ABCB1的轉(zhuǎn)運(yùn)活性。
白玉蘭的干花芽是中國(guó)藥典正式列出的使用最廣泛的藥用植物之一。方法和結(jié)果:首次成功應(yīng)用了一種無(wú)樣品環(huán)捕獲的二維色譜柱切換系統(tǒng),該系統(tǒng)通過(guò)六端口二位切換閥直接切換兩根色譜柱,用于微波輔助提取后生物松木桿菌醇二甲醚、厚木酚醛、表觀玉蘭素 A、fargesin 和去甲氧基天香素等 5 種木脂素的分離純化。引入六通切換閥代替樣品定量環(huán),確保了從第一維度到第二維度的 100% 回收率,第二維度的進(jìn)樣體積可以達(dá)到 12 mL。結(jié)論:在這種操作模式下, 2-D 方法的溶劑消耗量小于傳統(tǒng)梯度方法的 30%,樣品量甚至更大。與梯度洗脫單維操作模式相比,兩個(gè)維度的同時(shí)操作允許循環(huán)時(shí)間小于 16 min,而梯度洗脫單維操作模式為 90 min。所有五種木脂素的分離純度都超過(guò)99%,回收率約為95%。
表木蘭脂素A(Epimagnolin A)是一種具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
CAS編號(hào):41689-51-4
分子式:C23H28O7
分子量:416.46(或416.47,不同來(lái)源可能有輕微差異)
外觀性狀:粉末狀
儲(chǔ)存條件:建議2-8°C密封干燥保存
抗瘧原蟲活性:表木蘭脂素A具有溫和的抗瘧原蟲活性,其IC50值為5.7μg/mL。這意味著它能在一定程度上抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)和繁殖。
細(xì)胞毒性:對(duì)哺乳動(dòng)物正常細(xì)胞無(wú)明顯毒性,這為其在藥物研發(fā)中的應(yīng)用提供了安全基礎(chǔ)。
用途:主要用于大學(xué)實(shí)驗(yàn)室、科研院所、制藥企業(yè)科研部門的含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等研究活動(dòng)。
表木蘭脂素A由多家生物科技公司生產(chǎn)和供應(yīng),包括但不限于湖北萃園生物科技有限公司等。這些公司提供的產(chǎn)品通常具有較高的純度(如98%以上)和不同的包裝規(guī)格(如5mg、25mg等)。價(jià)格方面,由于供應(yīng)商、包裝規(guī)格、訂購(gòu)數(shù)量等因素的不同,表木蘭脂素A的價(jià)格也會(huì)有所差異。具體價(jià)格請(qǐng)咨詢相關(guān)供應(yīng)商以獲取最新報(bào)價(jià)。
植物來(lái)源:表木蘭脂素A通常來(lái)源于紫玉蘭等植物。
制備:通過(guò)化學(xué)提取、分離和純化等步驟從植物中提取得到。這一過(guò)程需要專業(yè)的設(shè)備和技術(shù)支持,以確保產(chǎn)品的純度和質(zhì)量。
在使用表木蘭脂素A時(shí),請(qǐng)遵循相關(guān)實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)定和操作規(guī)程。
避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,請(qǐng)立即用大量清水沖洗并就醫(yī)。
請(qǐng)將產(chǎn)品存放在指定的儲(chǔ)存條件下,避免陽(yáng)光直射和高溫環(huán)境。
綜上所述,表木蘭脂素A是一種具有抗瘧原蟲活性的化合物,在科研和藥物研發(fā)領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。如需了解更多關(guān)于表木蘭脂素A的信息,請(qǐng)咨詢相關(guān)領(lǐng)域的專家或查閱相關(guān)文獻(xiàn)資料。
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王玲