方法和結(jié)果:建立并驗證了液相色譜-質(zhì)譜(LC-MS)方法同時測定來自東方紫薇(Sam.) Juz的澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-乙酸酯。在大鼠血漿中使用地西泮作為內(nèi)標。 用甲基叔丁基醚提取200μl血漿樣品,并在Kromasil C(18)柱(150×4.6mm,5μm)上用乙腈(含0.1%甲酸)-水(73:27,v / v)的流動相以0.8ml / min的流速在10分鐘的運行時間內(nèi)進行分離。通過選定的離子監(jiān)測模式,采用正電噴霧電離法對兩種分析物進行監(jiān)測。澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-乙酸酯的定量下限均為10 ng/ml。澤瀉醇A的測量范圍為10-1,000 ng/ml,澤瀉醇A 24-乙酸酯的測量范圍為10-500 ng/ml,校準曲線呈線性。澤瀉醇A的平均提取率高于74.7%,澤瀉醇A 24-乙酸酯的平均提取率高于72.4%。每種分析物的所有濃度的質(zhì)控品的日內(nèi)和日間精密度均低于14.1% (RSD %)。澤瀉醇A的準確度范圍為-12.3%至9.8%(RE %),澤瀉醇A 24-乙酸酯的準確度范圍為-8.6%至14.2%(RE %)。結(jié)論:該方法已成功應用于澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-醋酸酯在大鼠血漿中的藥代動力學研究。
從澤瀉素B 23-乙酸酯(1a)的根莖中分離得到4種原甾醇型三萜,即澤瀉醇B 23-乙酸酯(1a)、澤瀉醇C 23-乙酸酯(2a)、澤瀉醇B(3a)和澤瀉醇A 24-乙酸酯(4a),從澤瀉醇B 23-乙酸酯(1a)中選擇性修飾得到11種原雄酮衍生物(化合物1-11)。方法和結(jié)果:研究了這些化合物對補體系統(tǒng)經(jīng)典途徑的抗補體活性。澤瀉醇 B (3a) 和澤瀉醇 A 24-乙酸酯 (4a) 具有抗補體活性,IC50 值分別為 150 和 130 μM。在合成衍生物中,四羥基化的原甾烷三萜(9)表現(xiàn)出中等抑制活性,IC50值為97.1 μM。結(jié)論:在C-23處引入醛基(10;IC50值,47.7 μM)在體外對補體系統(tǒng)顯示出最有效的抑制作用。
一種新的三萜類化合物,命名為澤瀉醇Q 23-乙酸酯,以及十四種已知的萜烯,澤瀉醇B 23-乙酸酯(2),澤瀉醇B(3),阿利索爾(4),10-O-甲基亞利醇(5),阿利索爾(6),11-脫氧阿利索爾C(7),13β,17β-環(huán)氧阿利醇B 23-乙酸酯(8),4β,12-二羥基愈創(chuàng)木-6,10-二烯(9),澤瀉醇C 23-乙酸酯(10),阿利索利酯(11),16β-甲氧基阿利醇B單乙酸酯(12), 澤瀉醇A(13)、16β-羥基澤瀉素B 23-乙酸酯(14)、澤瀉醇A 24-乙酸酯(15)是從東方桫欏根莖中分離得到的。 基于1D和2D NMR對化合物(1-15)的結(jié)構(gòu)進行了鑒定,包括(1)H-(1)H COSY、HSQC、HMBC和NOESY光譜分析。方法和結(jié)果:在這些分離株中,研究了化合物2、3、10和15的抑菌效果,這些化合物是東方曲霉的主要成分?;衔?、10和15對8種抗生素耐藥菌株的MIC值為5-10 βg/mL,低于陽性對照(氯霉素和氨芐西林的MIC值為5-80 μg/mL)。結(jié)論:化合物2、10和15均表現(xiàn)出較強的抑菌活性。
Alisma canaliculatum 是韓國傳統(tǒng)醫(yī)學中常用的一種草藥,科學研究表明具有抗腫瘤、利尿保肝和抗菌作用。 最近,在體外研究了來自Alisma canaliculatum的Alisol A 24-乙酸酯的抗破骨細胞生成。然而,澤瀉醇A 24-乙酸酯對動物骨質(zhì)疏松癥的影響尚未得到研究。方法和結(jié)果:本研究旨在研究澤瀉醇 A 24-乙酸酯對卵巢切除術 (OVX) 小鼠骨量的抗骨質(zhì)疏松作用,并確定其作用機制。OVX小鼠每天用0.5或2μg/ g澤瀉醇A 24-乙酸鹽處理,持續(xù)六周。研究發(fā)現(xiàn),這些給藥顯著抑制了OVX小鼠的骨質(zhì)疏松癥,并改善了骨骼形態(tài)測量參數(shù)。與未處理的OVX小鼠相比,澤瀉醇A 24-乙酸酯的血清雌二醇、骨堿性磷酸酶水平、調(diào)節(jié)性T/Th17細胞數(shù)量顯著增加。此外,在OVX小鼠中,澤瀉醇A 24-乙酸酯抑制了TRAP活性。結(jié)論:這些結(jié)果表明,澤瀉醇A 24-乙酸酯可有效預防OVX小鼠骨質(zhì)流失,可被認為是治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的潛在療法。
骨質(zhì)疏松癥是一種減少骨量的疾病。骨質(zhì)疏松癥患者的數(shù)量一直在增加,包括骨折患者的增加,這導致了更高的醫(yī)療費用。 骨質(zhì)疏松癥治療對于預防骨質(zhì)流失至關重要。骨質(zhì)疏松癥治療的一種策略是抑制破骨細胞生成。破骨細胞是骨吸收的多核細胞,在骨質(zhì)疏松癥和類風濕性關節(jié)炎等骨骼疾病中觀察到過度活躍的破骨細胞和/或其數(shù)量增加。方法和結(jié)果:生物活性引導的分餾導致從Alisma canaliculatum的干燥塊莖中分離出澤瀉醇A 24-乙酸酯。澤瀉醇 A 24-乙酸酯通過下調(diào) NFATc1 抑制 RANKL 介導的破骨細胞分化,NFATc1 在破骨細胞分化中起著重要作用。此外,它抑制了DC-STAMP和組織蛋白酶K的表達,它們分別與破骨細胞的細胞間融合和骨吸收有關。結(jié)論:因此,澤瀉醇A 24-乙酸酯可以作為破骨細胞分化抑制劑的新型結(jié)構(gòu)支架,以開發(fā)對抗骨質(zhì)疏松癥的新藥。
澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種化學物質(zhì),以下是關于它的詳細介紹:
中文名:澤瀉醇A-24-醋酸酯
英文名:Alisol A 24-acetate
別名:24-乙酰澤瀉醇A、澤瀉醇A-24-乙酸酯
CAS號:18674-16-3
分子式:C32H52O6
分子量:532.752(或532.75,考慮到測量和計算的誤差,這些數(shù)值在可接受的范圍內(nèi))
密度:1.1±0.1 g/cm3
沸點:641.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔點:194~196 oC
閃點:196.5±25.0 °C
蒸汽壓:0.0±4.3 mmHg at 25°C
折射率:1.547
外觀:白色粉末或結(jié)晶
儲存條件:通常建議在-20°C條件下儲存,以保持其穩(wěn)定性和活性
澤瀉醇A-24-醋酸酯是從澤瀉科植物(如東方澤瀉Alisma orientalis (Sam.) Juzep.或澤瀉Alisma plantago-aquatica Linn.)的干燥塊莖中提取而來的天然產(chǎn)物。
降血脂作用:研究表明,澤瀉醇A-24-醋酸酯具有降低血脂的效果,有助于預防和治療心血管疾病。
抗動脈粥樣硬化:能夠抑制動脈粥樣硬化的形成,保護心血管健康。
其他藥理活性:還有研究指出,澤瀉醇A-24-醋酸酯可能具有促進脂肪細胞脂肪分解、抑制肝細胞脂肪變性等藥理活性。
醫(yī)藥研究:澤瀉醇A-24-醋酸酯被用于醫(yī)藥研究中,以探索其潛在的藥理作用和臨床應用價值。
含量測定與鑒別:在中藥材及中藥制劑中,澤瀉醇A-24-醋酸酯也常用于含量測定和鑒別。
保健品與藥物開發(fā):由于其具有多種藥理活性,澤瀉醇A-24-醋酸酯具有潛在的保健品和藥物開發(fā)價值。
澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種化學物質(zhì),使用時需要遵循相關的操作規(guī)程和安全規(guī)范。
在儲存和運輸過程中,應保持其干燥、避免陽光直射和高溫環(huán)境。
長時間暴露在空氣中或高溫下,其含量可能會有所降低,因此應妥善保存。
綜上所述,澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種具有多種藥理活性的化學物質(zhì),在醫(yī)藥研究、保健品和藥物開發(fā)等領域具有廣泛的應用前景。同時,也需要注意其儲存條件和使用注意事項。
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王玲