黑色素在保護皮膚免受紫外線傷害方面起著重要作用。然而,黑色素的產(chǎn)生和積累增加會導(dǎo)致大量的皮膚病。方法和結(jié)果:在這里,我們將大麥堿鑒定為發(fā)芽大麥(Hordeum vulgare L.)的活性化合物,并研究了大麥堿對黑素生成的影響及其在人表皮黑素細胞中的作用機制。我們測量了黑色素含量、酪氨酸酶活性、黑色素生成相關(guān)蛋白的表達和 cAMP 的產(chǎn)生。黑素含量受到大麥堿的顯著抑制。細胞內(nèi)cAMP水平也被Hordenine降低。此外,小眼癥相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子(MITF)的表達,即酪氨酸酶的上游轉(zhuǎn)錄因子以及酪氨酸酶、酪氨酸酶相關(guān)蛋白(TRP)-1和TRP-2的表達均被大麥堿抑制。結(jié)論:綜上所述,這些結(jié)果表明,大麥堿通過抑制cAMP的產(chǎn)生來抑制黑素生成,cAMP與黑素生成相關(guān)蛋白的表達有關(guān),表明大麥堿可能是色素沉著過度的有效抑制劑。
大麥堿是一些植物的成分,這些植物被用作動物的飼料,即發(fā)芽的大麥。攝入這種飼料后,可以在馬的血液或尿液中檢測到大麥堿,在賽馬的情況下,這可能是使用違禁化合物的事實。方法和結(jié)果:在藥理學(xué)模型中的一些實驗結(jié)果表明,大麥堿是一種間接作用的腎上腺素能藥物。它從商店中釋放去甲腎上腺素。在孤立的器官和腎上腺素含量降低的結(jié)構(gòu)中,麥麥堿效應(yīng)只是非常差。在完整動物(大鼠,狗)中的實驗表明,大麥堿對心臟具有正性肌力作用,增加收縮壓和舒張壓,外周血流量,抑制腸道運動,但對小鼠的精神運動行為沒有影響。結(jié)論:所有效果都是短暫的,只有在高劑量后才可能,這在攝入含有馬飼料的大麥堿后是不可預(yù)期的。賽馬性能的可觀提高是相當(dāng)不可能的。
研究了天然存在的胺N,N-二甲基酪胺(Hordenine)對單胺氧化酶(毛)的選擇性及其對大鼠分離血管的作用。方法和結(jié)果:大鼠肝毛脫氨,米氏常數(shù)為479 μM,最大速度為128 nmol(MG蛋白)-1 h-1,而酪胺為144 μM和482 nmol(MG蛋白)-1 h-1。使用選擇性不可逆 毛抑制劑的研究表明,大麥堿是肝臟 毛-B 的高度選擇性底物,并且它不會被腸上皮細胞的 毛-A 脫氨。與酪胺相比,大麥堿不產(chǎn)生孤立的輸精管收縮。然而,25 μM Hordenine 增強了來自對照動物的 vasa 對去甲腎上腺素的次最大劑量的收縮反應(yīng),并抑制了對酪胺的反應(yīng)。它沒有改變對去甲腎上腺素的反應(yīng),通過用胍乙啶對大鼠進行長期預(yù)處理而去神經(jīng)化的血管。因此,似乎Hordenine在孤立的輸精管中起到了去甲腎上腺素攝取的抑制劑作用。這些結(jié)果表明,飲食麥粒腫不太可能被腸道毛脫氨,因為它主要是毛-A。結(jié)論:因此,由于其作為去甲腎上腺素攝取抑制劑的作用,它可能會被吸收并可能影響交感神經(jīng)系統(tǒng)。
大麥堿是一種活性化合物,存在于多種食物、草藥和啤酒中。方法和結(jié)果:本研究制備了一種新型吸附劑,用于生物樣品中大麥堿的選擇性固相萃?。⊿PE)。通過由甲基丙烯酸(MAA)、4-乙烯基苯硼酸(VB)和乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)組成的預(yù)聚合溶液,在注射器的塑料桶中一步合成有機聚合物吸附劑。對制備條件進行優(yōu)化,制備出具有良好滲透性的聚(MAA-VB-EGMDA)單石。該巨石對Hordenine表現(xiàn)出良好的富集效率。以酪胺為內(nèi)標(biāo),建立了基于聚(MAA-VB-EGMDA)的SPE-HPLC方法分析大麥堿。優(yōu)化了SPE的條件,包括洗脫溶劑的體積、樣品溶液的pH值、采樣率和樣品體積。所提出的SPE-HPLC方法在10-2000 ng/mL范圍內(nèi)具有良好的線性(R2 = 0.9992),檢出限為3 ng/mL,靈敏度明顯高于報道的方法。結(jié)論:該方法也應(yīng)用于血漿和尿液樣本;觀察到基質(zhì)去除能力良好,而低含量的大麥堿提取和富集效果好。加標(biāo)血漿和尿液樣品的回收率分別為90.6%至94.7%和89.3%至91.5%,相對標(biāo)準(zhǔn)偏差為<4.7%。
大麥芽堿,也被稱為大麥堿、大麥胺或安哈靈,其化學(xué)名為4-(2-二甲基氨基乙基)苯酚,英文名稱為Hordenine、Anhaline、Eremursine或Peyocactine,CAS號為539-15-1。以下是對大麥芽堿的詳細介紹:
外觀:大麥芽堿在常溫常壓下為白色結(jié)晶固體,其形態(tài)可能因溶劑和結(jié)晶條件的不同而有所變化,如白色斜方棱柱結(jié)晶(乙醇或苯-石油醚)或針狀結(jié)晶(水)。
熔點:117~118℃
沸點:173℃(1463Pa),在140~150℃時會升華。
溶解性:大麥芽堿極易溶于乙醇、氯仿及乙醚,微溶于苯、甲苯及二甲苯,幾乎不溶于石油醚。在水中的溶解度較低,7g溶于1000ml水。
化學(xué)性質(zhì):大麥芽堿作為一種生物堿,具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
穩(wěn)定性:大麥芽堿不利于長期存放,若長時間暴露在空氣中,其含量會有所降低。因此,需要密封遮光,貯存在干燥、陰涼、通風(fēng)良好的地方。
植物來源:大麥芽堿主要存在于發(fā)芽大麥種子的根部,以及豆科植物如毛莢山螞蝗、椴葉山螞蝗的根和莖,假木豆的心材等中。此外,在國外,它還存在于佩奧特掌、圣佩德羅仙人掌和秘魯火炬仙人掌等植物中。
提取方法:大麥芽堿的提取通常涉及復(fù)雜的化學(xué)或生物過程,包括溶劑提取、色譜分離、結(jié)晶等步驟。由于其在植物中的含量較低且分離困難,因此產(chǎn)品純度可能不高。為了便于存儲和運輸,工業(yè)生產(chǎn)中常采用合成的方法來制備大麥芽堿,并將其轉(zhuǎn)化為對應(yīng)的鹽酸鹽形式。
藥理作用:大麥芽堿可作用于腎上腺素受體,其作用類似于麻黃堿或麻黃素。它具有松弛支氣管平滑肌、收縮血管、血管加壓、升血壓和興奮中樞等效果。此外,大麥芽堿還可以通過抑制cAMP的產(chǎn)生來抑制黑色素生成。
應(yīng)用:
醫(yī)療領(lǐng)域:大麥芽堿可用于緩解支氣管炎和支氣管哮喘等癥狀。它還能增強子宮的緊張和運動,對放射性損傷具有保護作用。然而,需要注意的是,大麥芽堿在醫(yī)療領(lǐng)域的應(yīng)用仍處于研究階段,尚未被廣泛用于臨床治療。
科研領(lǐng)域:在實驗中,大麥芽堿主要用于鑒別、檢查、含量測定、雜質(zhì)和有關(guān)物質(zhì)檢查等標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。
注意事項:在使用大麥芽堿時,應(yīng)嚴(yán)格按照相關(guān)技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)操作。由于大麥芽堿不利于長期存放且易在空氣中降解,因此應(yīng)密封保存并盡快使用。
安全性:雖然大麥芽堿具有多種藥理作用,但過量使用或不當(dāng)使用可能導(dǎo)致不良反應(yīng)。因此,在使用前應(yīng)充分了解其藥理作用和安全性信息,并在專業(yè)人員的指導(dǎo)下進行使用。
綜上所述,大麥芽堿是一種具有多種藥理作用的生物堿,在醫(yī)療和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而,由于其提取困難和穩(wěn)定性問題,目前尚未被廣泛用于臨床治療。未來隨著提取技術(shù)和制備方法的不斷改進,大麥芽堿有望在醫(yī)療領(lǐng)域發(fā)揮更大的作用。
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王玲