用途5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺?;鵠-1H-吡咯-3-甲醛是合成富馬酸沃諾拉贊的中間體。富馬酸沃諾拉贊是一種新穎的鉀離子(K+)競爭性酸阻滯劑(P-CAB),能夠在胃壁細(xì)胞胃酸分泌的最后一環(huán)中,通過抑制K+對H+―K+―ATP酶(質(zhì)子泵)的結(jié)合作用,提前終止胃酸的分泌,具有強(qiáng)大、持久的抑制胃酸分泌作用。制備將5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛50.03g投入反應(yīng)罐,加入4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)6.47g、三乙胺37.78g和二氯甲烷250ml,攪拌,內(nèi)溫10~35℃滴加吡啶-3-磺酰氯56.41g,滴完保持內(nèi)溫20±5℃反應(yīng),TLC監(jiān)控至5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛基本反應(yīng)完(3h左右),加入攪拌淬滅反應(yīng),分液,用水洗滌1次,減壓蒸至無餾出液,加入90%乙醇,加熱,回流30min溶解,降溫,內(nèi)溫0-5℃攪拌析晶2h,過濾,50%乙醇溶液洗滌,抽干,60~80℃干燥3h,稱重得到5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺?;鵠-1H-吡咯-3-甲醛68.48g,收率78.39%。
山東銘楓醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
銘楓醫(yī)藥