奧曲肽屬消化系統(tǒng)用藥，是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長抑素的同系物，具有天然生長抑素(Somatostatin)的藥理活性，且有長效作用(本品的半衰期為1.5小時，而天然生長抑素為2～3分鐘)。本品對生長激素、胰高血糖素和胰島素的分泌有選擇性抑制作用，比天然生長抑素作用強，經(jīng)動物試驗證明：靜注本品15分鐘，對生長激素的釋放抑制作用為天然生長抑素的70倍，對胰島素的抑制為天然生長抑素的3倍。對促甲狀腺素、促腎上腺皮質(zhì)激素、胃泌素、膽囊收縮素、腸血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能減慢胃腸道的通過時間，促進水和電解質(zhì)的吸收，對內(nèi)臟血管有收縮作用，可降低內(nèi)臟血流，降低肝臟血流量，以降低門脈壓和門脈血流量，減少腸道過度分泌，并可增強腸道對水和Na+的吸收。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)上的第1、4、8個氨基酸為非天然氨基酸，故不易受酶破壞，半衰期亦較長。皮下注射本品吸收迅速而完全，血藥濃度達(dá)峰值時間為0.5小時，分布容積為0.27L/kg，半衰期為1.5小時，代謝清除率為160ml/min。靜注時呈雙相消除，半衰期α相和β相分別為10分鐘和90分鐘。血漿蛋白結(jié)合率為65%。臨床上奧曲肽主要用于治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出蟲、肢端巨大癥、消化道出血如肝硬化、食管靜脈曲張出血、消化性潰瘍出血和應(yīng)激性潰瘍出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰損傷或手術(shù)后胰腺瘺，以及預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。還用于胃腸道瘺管，消化系內(nèi)分泌腫瘤如腸血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、異位ACTH綜合征、類癌綜合征，肢端肥大癥，突眼性甲亢癥，全結(jié)腸切除后出現(xiàn)的持續(xù)性、頑固性腹瀉和艾滋病相關(guān)性腹瀉。鞘內(nèi)注射可治療癌性疼痛。