Lychnophora salicifolia,俗稱“arnic?o”,在巴西傳統(tǒng)烈酒“cacha?a”中用作抗炎劑和調(diào)味劑。方法與結(jié)果:本工作利用Caco-2細胞研究了Vicenin -2(1)和Lychnopholic acid(2)(水醇提取物的主要次生代謝物)的滲透過程。在本研究中,開發(fā)了一種新的HPLC-DAD方法,并針對定量步驟進行了驗證。觀察到 2 通過被動擴散穿過 Caco-2 細胞單層。另一方面,1 未被轉(zhuǎn)運,表明該化合物在 Caco-2 細胞中沒有吸收和外排。
從巴西四個不同地方(三個州:戈亞斯州、米納斯吉拉斯州和巴伊亞州)收集的 Lychnophora salicifolia 植物揭示了 Vicenin -2 的保守積累,這是一種二 C-糖基類黃酮。UPLC-MS/MS的定量研究表明,6種Lychnophora的60個標本的葉片中含有高濃度的Vicenin -2。因此,通過基于激光的成像質(zhì)譜法(IMS)評估了Vicenin -2在野生Lychnophora葉(菊科)中的組織分布,以提出其分布和對所分析物種的可能功能。質(zhì)譜成像顯示,與其他黃酮類化合物不同,Vicenin -2 是在葉子頂部產(chǎn)生的。Vicenin -2 的定位和紫外線吸收特性的結(jié)合表明它可以作為紫外線屏障來保護植物,因為植物是無柄生物,必須保護自己免受惡劣的外部條件(如強烈的陽光)的影響。
經(jīng)常觀察到胃腸道不適。在大鼠回腸中測定紫蘇提取物和Vicenin -2(該提取物中的一種化合物)的作用,用乙酰膽堿或Ba(2+)刺激或不刺激。兩者都沒有直接的痙攣作用,但都降低了乙酰膽堿或Ba(2+)誘導的大鼠回腸收縮,表明具有解痙作用。這很有價值,因為只有在誘發(fā)痙攣時才會觀察到效果,并且可能會干擾患者。提取物和化合物可用于維持和改善腸道健康。
Vicenin -2 是從傳統(tǒng)使用的藥用植物 Artemisia capillaris 中分離出來的,是一種 6,8-di-C-芹菜素葡萄糖苷,以前有報道稱具有多種藥理活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌和保肝。然而,到目前為止,還沒有任何關(guān)于其抗糖尿病潛力的報道。方法和結(jié)果:因此,在本研究中,我們通過α-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)、大鼠晶狀體醛糖還原酶 (RLAR) 和晚期糖基化終產(chǎn)物 (AGE) 形成抑制試驗評估了 Vicenin -2 的抗糖尿病潛力。Vicenin -2 在相應的測定中強烈抑制 α-葡萄糖苷酶、PTP1B 和 RLAR。此外,Vicenin -2 抑制熒光 AGE 和非熒光 AGE 的形成,例如 CML,以及葡萄糖-果糖誘導的牛血清白蛋白 (BSA) 糖基化中果糖胺的水平。在測試系統(tǒng)中,Vicenin -2通過減弱蛋白質(zhì)羰基的形成以及抑制蛋白質(zhì)硫醇基團的修飾來抑制糖基化誘導的蛋白質(zhì)氧化。此外,Vicenin -2 被發(fā)現(xiàn)是糖基化誘導的 BSA 中淀粉樣蛋白交叉β結(jié)構(gòu)形成的有效抑制劑。結(jié)論:綜上所述,Vicenin -2 可能是開發(fā)多種靶向治療方式以治療糖尿病和糖尿病相關(guān)并發(fā)癥的有用線索。
本研究旨在確定新型類黃酮 Vicenin -2 (VCN-2) 的療效,VCN-2 是藥草 Ocimum Sanctum Linn 或 Tulsi 的活性成分,作為單一藥物并與多西他賽 (DTL) 聯(lián)合治療前列腺癌 (CaP)。方法和結(jié)果:Vicenin-2 有效誘導 CaP 細胞(PC-3、DU-145 和 LNCaP)的抗增殖、抗血管生成和促凋亡作用,無論其雄激素反應性或 p53 狀態(tài)如何。Vicenin -2 在體外抑制 EGFR/Akt/mTOR/p70S6K 通路,同時降低 c-Myc、cyclin D1、cyclin B1、CDK4、PCNA 和 hTERT。小鼠口服給藥后血清中Vicenin-2達到2.6±0.3μmol/l的水平,反映出Vicenin-2被口服吸收。靜脈注射多西他賽 (DTL) 是目前雄激素依賴性 CaP 的首選藥物,與劑量限制性毒性(如發(fā)熱性中性粒細胞減少癥)有關(guān),這導致了替代給藥途徑和潛在組合方案的特征。在這方面,Vicenin-2與DTL聯(lián)合使用協(xié)同抑制體內(nèi)前列腺腫瘤的生長,AR、pIGF1R、pAkt、PCNA、細胞周期蛋白D1、Ki67、CD31水平下降幅度更大,E-鈣粘蛋白增加。Vicenin -2 已被研究具有輻射防護和抗炎特性。這是第一項關(guān)于Vicenin -2的抗癌作用的研究。結(jié)論:總之,我們的研究共同提供了強有力的證據(jù),證明 vicenin-2 對 CaP 進展有效,同時表明 Vicenin -2 和 DTL 聯(lián)合給藥在雄激素依賴性前列腺癌中比任何一種單一藥物都更有效。
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王玲