研究含有23-羥基或24-羥基的天然五環(huán)三萜的糖原磷酸化酶抑制活性。方法與結(jié)果:以齊墩果酸為原料合成了阿朱諾酸、巴約金素、赤肽酸和4-表赤烯酸,作為糖原磷酸化酶抑制劑進(jìn)行生物學(xué)評(píng)價(jià)。通過(guò)多個(gè)步驟成功合成了阿瓊脂酸、巴氏基因、赤六烯酸和4-表赤參酸。Arjunolic 酸的合成通過(guò) 11 個(gè)步驟,總收率約為 10%,Bayogenin 通過(guò) 14 個(gè)步驟合成,總收率約為 12%。生物學(xué)評(píng)價(jià)表明,阿結(jié)果酸、巴氏基因、赤黃素酸和4-表赤參酸對(duì)糖原磷酸化酶的抑制作用中等,IC50為53-103 μmol/L。結(jié)論:阿結(jié)果酸、巴氏基因、己糖酸和4-表-橙子酸是甘氨酸輔酶抑制劑,效力適中。將23-羥基或24-羥基插入到齊墩果烷骨架上傾向于不利于GP抑制。
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王玲