硫酸阿米卡星(硫酸丁胺卡那霉素)
CAS:39831-55-5
含量：74%
價格：1836/KG

      阿米卡星為卡那霉素的半合成衍生物，系在卡那霉素A分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁酰鏈而得。常用其硫酸鹽。按干燥品計算，每1mg的效價不得少于690阿米卡星單位。含量測定1000阿米卡星單位相當(dāng)于1mg的阿米卡星。 
    【性狀】白色或類白色結(jié)晶粉末；幾乎無臭，無味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為6.0～7.5。水溶液宜室溫(15～30℃)保存，冷凍或高溫(40℃)可使溶液變淡黃色，但效價不減。阿米卡星性狀穩(wěn)定，在室溫中至少保效2年，溶液在120℃中80min不減損效價。 
    【藥理】 
    (1)藥效學(xué)  本品對多數(shù)細菌的作用與卡那霉素相似或略優(yōu)，一般比慶大霉素差。對各種革蘭氏陰性菌和陽性菌、綠膿桿菌等均有較強的抗菌活性。但鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌霉太多耐藥。對厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均無效，本品對多種腸道陰性桿菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶(乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶)穩(wěn)定。當(dāng)細菌對其他氨基糖苷類耐藥后，對本品還常敏感。本品與半合成青霉素類或頭孢菌素類聯(lián)合常有協(xié)同抗菌效應(yīng)。如對綠膿桿菌可與羧芐西林聯(lián)合；對肺炎球菌可與頭孢菌素類聯(lián)合；對大腸桿菌、金黃葡萄球菌可與頭孢噻肟聯(lián)合。 
    (2)藥動學(xué)  本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收，腸黏膜發(fā)炎、出血或潰瘍時可吸收相當(dāng)量。犬、貓肌內(nèi)注射后0.5～1h出現(xiàn)血藥峰濃度，皮下注射稍有延緩。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度超過90%。吸收后主要分布于細胞外液，存在于胸水、腹水、心包液、關(guān)節(jié)液和膿液中，痰、支氣管分泌物和膽汁中濃度高。本品與血漿蛋白少量結(jié)臺合(<20%，鏈霉素35%)，不易透過血腦屏障。也不進入眼組織中。在骨、心、膽囊和肺組織中可達治療濃度，亦能在某些組織如內(nèi)耳和腎中蓄積。據(jù)報道，成年犬、貓的分布容積為0.15～0.3L／㎏；而馬為0.26～ 0.58L/kg。新生畜和幼畜由于有較多的細胞外液，其分布容積明顯增大。透入胎盤和胎兒的濃度約為母體血清濃度的15%～50%。幾乎完全通過腎小球濾過而排泄。阿米卡星的消除半衰期在馬為1.14～2.3h、犢牛2.2～2.7h、犬、貓0.5～1.5h。腎功能減退患畜的半衰期明顯延長。本品制成溶液給母馬子宮灌注，一日1次，每次2g，連用3天，在灌注后1h內(nèi)子宮內(nèi)膜的藥物濃度超過40μg／g，每次灌注后24h，其濃度仍能達到2～4μg／g。 
    【用途】國外用于犬大腸桿菌、變形桿菌引起的泌尿生殖道感染(膀胱炎)及綠膿桿菌、大腸桿菌引起的皮膚和軟組織感染。尤其適用于革蘭氏陰性桿菌中對卡那霉素、慶大霉素或其他氨基糖苷類耐藥的菌株所引起的感染。其他動物可酌情試用。也可子宮灌注治療大腸桿菌、綠膿桿菌、克雷伯氏菌引起的馬子宮內(nèi)膜炎、子宮炎和子宮蓄膿。 
    【藥物相互作用】【注意】參見本節(jié)前言及其他氨基糖苷類。 
    (1)患畜應(yīng)足量飲水，以減少腎小管損害。 
    (2)長期用藥可導(dǎo)致耐藥菌過度生長。 
    (3)阿米卡星與羧芐西林不可在同一容器內(nèi)混合應(yīng)用。 
    (4)本品不可直接靜脈注射，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制。 
    (5)由于具不可逆的耳毒性，慎用于需敏銳聽覺的特種犬。 
    【用法與用量】皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  馬、牛、羊、豬、犬、貓5～10mg  禽15mg  一日2～3次  連用2～3日 
    子宮灌注  一次量  馬2g溶入200mL滅菌生理鹽水中  一日1次  連用3日 
    【制劑與規(guī)格】硫酸阿米卡星注射液(1)lmL：0.1g(10萬單位)  (2)2mL：0.2g(20萬單位) 
    注射用硫酸阿米卡星0.2g(20萬單位