生物活性Mavacamten(MYK-461,SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiacmyosin）的小分子調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)肥厚型心肌病的肌節(jié)過(guò)強(qiáng)收縮。體外研究MYK-461通過(guò)抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸釋放速率，降低穩(wěn)態(tài)ATP酶的活性。MYK-461調(diào)節(jié)了肌球蛋白化學(xué)機(jī)械周期中的多個(gè)步驟：除了降低該周期中的限速步驟（磷酸釋放），MYK-461還減少myosin-S1頭部的數(shù)量（在弱結(jié)合狀態(tài)向強(qiáng)結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)變時(shí)，myosin-S1頭部可與肌動(dòng)蛋白細(xì)絲相互作用）。MYK-461還可降低肌球蛋白與ADP-肌動(dòng)蛋白結(jié)合的速率以及ADP從myosin-S1中釋放速率。體內(nèi)研究在移植有包含人源雜合突變的肌球蛋白重鏈的小鼠模型中，早期長(zhǎng)期的MYK-461給藥（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌細(xì)胞混亂和心肌纖維化發(fā)展進(jìn)程，減少肥厚和促纖維化相關(guān)基因的表達(dá)。