噻奈普汀鈉鹽是一種三環(huán)類抗抑郁藥,其抗抑郁機(jī)制與傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥不同,能增加突觸間隙5-HT的再攝取,可能有提高5-HT神經(jīng)元傳導(dǎo)的效應(yīng)。對(duì)膽堿或腎上腺素受體無(wú)親和力。抗抑郁療效與三環(huán)類相似,但耐受性優(yōu)于三環(huán)類。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,可增加海馬部位錐體細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng),并加速其功能受抑制后的恢復(fù);可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收作用。噻奈普丁鈉在消化道吸收迅速而完全。分布迅速,PPB高達(dá)94%。在肝臟通過(guò)β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝完全,清除終末T1/2短,為2.5h,極少量原形藥物(8%)自腎臟排泄,主要是其代謝物自尿液排泄。腎功能不全病人清除T1/2延長(zhǎng)1h。
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