突破便秘困擾,魯比前列酮----腸道通暢新選擇
魯比前列酮化學(xué)性質(zhì)
魯比前列酮(Lubiprostone)的化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在其溶解性、結(jié)構(gòu)、分子量和密度等方面。
溶解性:魯比前列酮極易溶于和乙醇,但幾乎不溶于己烷和水。
結(jié)構(gòu):魯比前列酮的CAS號(hào)為333963-40-9,其分子式是C20H32F2O5,分子量為390.462。
密度:魯比前列酮的密度為1.2±0.1 g/cm3。
沸點(diǎn):其沸點(diǎn)為532.3±50.0 °C at 760 mmHg。
閃點(diǎn):閃點(diǎn)為275.7±30.1 °C。
魯比前列酮為前列腺素類化合物,化學(xué)名稱即 (-)-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-( 二氟戊
基 )-2- 羥基 -6- 氧代八氫環(huán)戊并吡喃 -5- 基 ] 庚酸
魯比前列酮(lubiprostone)原料是一種白色結(jié)晶性粉末,它具有一些特定的化學(xué)性質(zhì)。這種原料極易溶于和乙醇,但幾乎不溶于己烷和水。
魯比前列酮化學(xué)和藥理學(xué)
魯比前列酮是一兩環(huán)脂肪酸類前列腺素E行生物,它具有不同于其它便秘治療藥物的獨(dú)特作用機(jī)制。
魯比前列酮能以蛋白激酶A非依賴性方式局部激活位于小腸尖端襯層中的特定氯通道(CIC-2),由此提高腸液分泌、軟化糞便而促使排便。
體外研究提示,魯比前列酮為一特異性的強(qiáng)力 CIC-2 激活劑,后者尚具明顯的劑量依賴性質(zhì)。
而在動(dòng)物模型中,魯比前列酮業(yè)已顯現(xiàn)其被口服后能使腸液分泌發(fā)生顯著的劑量依賴性變化,但它對(duì)血清電解質(zhì)中的鈉和鉀離子水平卻無影響。
在藥物應(yīng)用上,魯比前列酮主要用于治療成人慢性特發(fā)性便秘和便秘型腸易激綜合癥(但僅限于18歲以上的女性患者)。
其用法和用量為口服,推薦劑量為24μg,bid(每日兩次),餐中服用。
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