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BI 2536是一個有效的、ATP競爭性的、耐受性良好、高特異性的人polo樣激酶1（PLK1）抑制劑，IC50值為0.83 nM，比對其它激酶的作用強(qiáng)1000倍。
據(jù)報道，BI2536可以抑制細(xì)胞生長和集落形成。在人宮頸癌細(xì)胞系HeLa中，BI2536誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2 / M期，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在超過20個的腫瘤細(xì)胞系中，BI 2536抑制細(xì)胞增殖，半數(shù)最大有效濃度（EC50）的范圍為2-25 nM。多個研究表明，在人癌異種移植模型中，BI2536以靜脈注射的方式一周給藥1-2次具有抗腫瘤活性
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