對甲苯磺酰甘氨酸甲酯可用作醫(yī)藥合成中間體,可由氨基乙酸,對甲基苯磺酰氯為原料,然后在酸性條件下和甲醇反應(yīng)得到甲酯.
對甲苯磺酰甘氨酸甲酯是羅沙司他中間體,羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類衍生物,小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內(nèi)適應(yīng)氧變化的一個(gè)重要轉(zhuǎn)錄因子,在正常含氧條件下HIF-PH酶會促使HIF降解;當(dāng)機(jī)體缺氧時(shí)HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的積累量增加,從而誘發(fā)相應(yīng)的基因表達(dá),使機(jī)體適應(yīng)缺氧的變化。羅沙司他在機(jī)體不缺氧的條件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累積量增加,進(jìn)而產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)。
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