中文名：GDC-0941二甲磺酸鹽
英文名：GDC-0941 dimesylate
中文別名：2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-嗎啉基)噻吩并[3,2-d]嘧啶二(甲磺酸鹽)
英文別名：957054-33-0|GDC-0941 dimethanesulfonate|Pictilisib (dimethanesulfonate)|GDC-0941 Bimesylate|GDC-0941 (dimethanesulfonate)|Pictilisib bismesylate|GDC-0941 dimesylate|GDC 0941 bismesylate|Pictilisib dimethanesulfonate|G3D7HF2GS9|4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4
純度：98%
貨號：G274851
包裝：10mg、100mg、250mg
Cas號：957054-33-0
存儲溫度：-20°C儲存,干燥
產(chǎn)品介紹：
儲存在+ 4°C。存放在干燥的條件下。該產(chǎn)品最多可存儲12個月。
產(chǎn)品介紹
GDC-0941是一種新型的1型磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制劑。PI3K/Akt信號通路的活化通常與腫瘤發(fā)生相關(guān)。該通路的失調(diào)通常與多種癌癥相關(guān)，并有助于其耐受多種抗癌藥物。
開發(fā)一種特異性阻斷PI3K/Akt通路的新型小分子可能會抑制腫瘤生長。GDC-0941被設(shè)計(jì)用于結(jié)合PI3K的ATP結(jié)合口袋，抑制傳遞PI3K下游信號的第二信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸鹽(PIP3)的產(chǎn)生。其以與ATP競爭的方式與PI3K結(jié)合。
GDC-0941是一種有效的噻吩并[3，2-d]嘧啶類1型PI3K小分子抑制劑。其對PI3Kα和PI3Kδ亞型具有高選擇性（IC50值為3 nM），而對PI3Kβ和PI3Kγ亞型的選擇性適中（IC50值分別為33 nM和75 nM）。
GDC-0941抑制體內(nèi)外的細(xì)胞增殖。其能抑制多種腫瘤細(xì)胞系生長，包括A2780、MDA-MB-361、PC3和U87MG。其也能抑制曲妥珠單抗敏感和耐藥的含有p110（突變體或PTEN缺失）的HER2擴(kuò)增癌細(xì)胞的生長。GDC-0941也能減小多種異種移植物模型中腫瘤的體積。
Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 3 nM，對p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有適度的選擇性。Pictilisib (GDC-0941) 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Phase 2。
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司是A股上市公司（（股票代碼：688179），專注于科研試劑的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售，已陸續(xù)建立多個工廠和研發(fā)中心。作為領(lǐng)軍企業(yè)，阿拉丁始終堅(jiān)持質(zhì)量第一，連續(xù)13年被評為“最受歡迎試劑品牌”。
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