中文名:FRAX1036
英文名:FRAX1036
純度:98%
貨號(hào):F401057
包裝:1mg、25mg、5mg
Cas號(hào):1432908-05-8
存儲(chǔ)溫度:-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹: FRAX1036是一種p21活化激酶I(PAK1)抑制劑。 乳腺癌是一種臨床和分子的異質(zhì)性疾病,大量的乳腺腫瘤的遺傳和表觀遺傳學(xué)研究揭示了新的假定驅(qū)動(dòng)基因,如p21活化激酶(PAK)1。作為包括Rac1和Cdc42在內(nèi)的小GTP結(jié)合蛋白下游的一種絲氨酸/蘇氨酸激酶,PAK1是生長(zhǎng)因子信號(hào)網(wǎng)絡(luò)的關(guān)鍵組分,其細(xì)胞功能對(duì)腫瘤發(fā)生至關(guān)重要。 體外:先前的研究表明,docetaxel與FRAX1036或PAK1小干擾RNA寡核苷酸給藥能夠顯著改變對(duì)細(xì)胞骨架相關(guān)蛋白的信號(hào)傳導(dǎo),例如stathmin,并且還能夠誘導(dǎo)微管解體和細(xì)胞凋亡。此外,活細(xì)胞成像數(shù)據(jù)顯示,docetaxel介導(dǎo)的有絲分裂阻滯持續(xù)時(shí)間可以通過(guò)FRAX1036治療顯著減少,這與細(xì)胞凋亡的動(dòng)力學(xué)增加相關(guān)。 體內(nèi):在先前的動(dòng)物研究中,載有KT21移植物的未處理小鼠表現(xiàn)出心室侵襲,而B(niǎo)en-Men在注射部位生長(zhǎng)。功效研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),與載體對(duì)照相比,用Frax1036治療可以導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)減緩,體重指數(shù)(BMI)信號(hào)減少37%[2]。 ?
臨床試驗(yàn):到目前為止,F(xiàn)RAX1036仍處于臨床前研究階段。?
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