中文名：SC144,gp130 (IL6-beta) 抑制劑
英文名：SC144
中文別名：N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide
英文別名：N'-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)pyrazine-2-carbohydrazide;2-(7-Fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide-2-pyrazinecarboxylic acid;2-Pyrazinecarboxylic acid, 2-(7-fluoropyrrolo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)hydrazide
純度：98%
貨號：S129564
包裝：25mg、5mg、1mg
Cas號：895158-95-9
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
SC144 是首創(chuàng)的 gp130 (IL6-beta) 抑制劑。SC144 結(jié)合 gp130，誘導(dǎo) gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，進(jìn)一步抑制下游靶基因的表達(dá)。SC144 對 gp130 配體觸發(fā)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有明顯的抑制作用。SC144 誘導(dǎo)人卵巢癌細(xì)胞凋亡。
SC144是gp130抑制劑，對NCI/ADR-RES和HEY細(xì)胞系的IC50值分別為0.43 μmol/L和0.88 μmol/L。
SC144是第一個(gè)gp130小分子抑制劑，具有口服活性，應(yīng)用于卵巢癌治療。在OVCAR-8和CAOV-3細(xì)胞中，SC144呈時(shí)間和劑量依賴性地顯著增加gp130磷酸化（S782）。由于Stat3的組成性激活是由細(xì)胞外gp130配體維持，磷酸化的增加可進(jìn)一步抑制Stat3信號傳導(dǎo)通路。此外，SC144促使大量上述細(xì)胞凋亡。
除了對gp130的作用，據(jù)報(bào)道，SC144可以直接結(jié)合并穩(wěn)定癌細(xì)胞中的IL-24。此外，SC144也對細(xì)胞周期紊亂和凋亡誘導(dǎo)有效。
SC144也可以靶向其它細(xì)胞蛋白，參與多種潛在的分子機(jī)制。SC144的抗癌功效可能是上述作用的綜合結(jié)果。
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