熔點(diǎn)170-1720C沸點(diǎn)850.7±75.0 °C(Predicted)密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件-20°C溶解度可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
目前,泊沙康唑注射劑型雖已獲得FDA批上市(2014年3月獲批),但其主要預(yù)防性用藥的地位仍未改變。棘白素類(lèi)藥物(卡泊芬凈、阿尼芬凈、米卡芬凈)較三唑類(lèi)和多烯類(lèi)藥物窄,主具有 好且安全性顯著的優(yōu)勢(shì),但是非口服劑型是其一大劣勢(shì)。多烯類(lèi)藥物 地位下降的主要原因是其顯著的不良反應(yīng)。作用機(jī)制泊沙康唑通過(guò)抑制麥角固醇的生物合成而發(fā)揮其活性。麥角固醇是真菌保持細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)完整性和發(fā)揮一些膜相關(guān)性蛋白功能所必需的重要成分,也是真菌細(xì)胞周期中所必需的微量物質(zhì)。泊沙康唑通過(guò)抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆積,使麥角固醇的合成受阻,其受阻的程度與試驗(yàn)菌株的敏感性和泊沙康唑的劑量有關(guān)。白色念珠菌的突變株由于14α-去甲基酶的突變,對(duì)伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐藥,但對(duì)本品仍敏感。本品抑制煙曲霉菌、黃曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。
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