氨甲環(huán)酸最近因?yàn)樵谠颇习姿幯栏嘀刑砑佣艿綇V泛關(guān)注,這個藥是臨床上廣泛使用的好藥,重要作用是止血,甚至被認(rèn)為止血神藥,主要用于大手術(shù)后和產(chǎn)后止血。當(dāng)然止血大概是許多牙膏內(nèi)添加希望產(chǎn)生作用的最起碼理由。氨甲環(huán)酸這個藥的發(fā)現(xiàn)很具有傳奇色彩。1950年代,日本藥物學(xué)家岡本歌子(UtakoOkamoto)在尋找止血藥的過程中發(fā)現(xiàn)了氨甲環(huán)酸(Tranexamicacid),又名傳明酸(是美容界盡人皆知的美白祛斑產(chǎn)品)。岡本歌子生于1918年,從1942年開始是從事腦研究。1945年日本戰(zhàn)敗,研究材料極度匱乏,她原來的研究工作無以為繼,被迫改為研究止血藥,原因是:自己身上就有血,而且作為女性會月月出血,是自我研究的好樣本。
藥理作用
氨甲環(huán)酸,又名傳明酸,化學(xué)名4-氨甲基環(huán)己烷甲酸,商品名妥塞敏。氨甲環(huán)酸(tranexamicacid)為合成的氨基酸類抗纖溶藥,能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結(jié)合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產(chǎn)生止血作用,臨床主要用于纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。氨甲環(huán)酸是一種人工合成的賴氨酸類似物,可競爭性結(jié)合纖溶酶原與纖溶酶上的賴氨酸結(jié)合位點(diǎn),從而競爭性抑制纖維蛋白的降解,降低纖溶活性,發(fā)揮促凝血作用。理Chemicalbook論上,氨甲環(huán)酸的使用可導(dǎo)致纖溶活性不足,故又有導(dǎo)致術(shù)后血栓事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加的可能。
用途
氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物,屬于抗纖溶藥,具有止血特性。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%,半衰期3.1h。
美白祛斑
氨甲環(huán)酸美白皮膚的原理是氨甲環(huán)酸跟酪氨酸酶化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,都有一個羧基(COOH),可以和酪氨酸爭奪酪氨酸酶,進(jìn)而干擾酪氨酸酶對酪氨酸代謝的催化作用,來達(dá)到減少黑色素的合成(競爭抑制)。
在臨床上氨甲環(huán)酸一般是作為止血藥使用。但其被意外發(fā)現(xiàn)可以溶解皮膚里形成的黑色素,因此也被作為美白劑使用??梢栽卺t(yī)師的指導(dǎo)下使用用于皮膚美白。但是對于氨甲環(huán)酸過敏者不建議使用。
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關(guān)鍵字: 氨甲環(huán)酸;傳明酸;凝血酸;高純度;99;
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