維A酸(英文名:Tretinoin),又稱全反式維甲酸,其以乳膏、凝膠、或溶液等不同劑型外用于治療痤瘡,并被批準(zhǔn)用于治療.
維A酸結(jié)構(gòu)中壬四烯酸片段以全反式構(gòu)型存在,其制備的關(guān)鍵環(huán)節(jié)之一就是有效的構(gòu)造此結(jié)構(gòu),
維生素A及其代謝產(chǎn)物在人體內(nèi)均具有重要的作用,目前被廣泛用于治療各種疾病。
如維生素A的體內(nèi)代謝中間產(chǎn)物維A酸(分子式為C20H28O2),主要影響骨的生長(zhǎng)和促進(jìn)上皮細(xì)胞增生、分化、角質(zhì)溶解等代謝作用。
維A酸主要用于治療尋常痤瘡、色素過度沉著、皮膚光老化、銀屑病、魚鱗病、扁平苔癬、毛發(fā)紅疹、毛囊角化病、
鱗狀細(xì)胞癌及黑色素瘤等疾病。
口服維A酸還可用于治療急性早幼粒細(xì)胞白血病。
維A酸具有脂溶性,幾乎不溶于水,因此在制劑中的溶解以及體內(nèi)的溶出均較差,使得其制劑藥用受到一定限制。
此外,由于皮膚角質(zhì)層的屏障功能,常規(guī)維A酸外用制劑在使用時(shí),僅少量成分可以透過屏障發(fā)揮作用,
難以維持有效治療濃度:但若增加維A酸用量,則會(huì)帶來較大的皮膚刺激性,比如出現(xiàn)不同程度的發(fā)紅、
刺痛、水腫等炎癥癥狀。鑒于維A酸在皮膚類疾病的治療領(lǐng)域具有較好的應(yīng)用前景,有必要將其開發(fā)為適合于皮膚類疾病應(yīng)用的藥用形式。
關(guān)鍵字: 維A酸原料藥;維A酸生產(chǎn);維A酸工廠;維A酸維甲酸;
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